Produkty
imipramin byl komerčně dostupný ve formě dražé (Tofranil). Byl vyvinut v Geigy v Basileji. Své antidepresivum vlastnosti byly objeveny v 1950. letech Rolandem Kuhnem na psychiatrické klinice v Münsterlingenu (Thurgau). V mnoha zemích byl schválen v roce 1958 jako první účinná látka v tricyklické formě antidepresivum skupina. V roce 2017 ji společnost Novartis ukončila.
Struktura a vlastnosti
imipramin (C19H24N2, Mr = 280.4 g / mol) je přítomen jako imipramin hydrochlorid, bílá až světle žlutá krystalická látka prášek který je snadno rozpustný v voda. Je to dibenzazepin a byl vyvinut od roku chlorpromazin. Aktivní -desmethyl metabolit desipramin je hlavně zodpovědný za inhibici zpětného vychytávání noradrenalinu.
Účinky
Imipramin (ATC N06AA02) má antidepresivum (zvýšení nálady), sedativní, antinociceptivní a anticholinergní vlastnosti. Účinky se primárně připisují inhibici zpětného vychytávání noradrenalinu a, v menší míře, serotonin do presynaptických neuronů. Imipramin je navíc antagonistou alfa-adrenoreceptorů a at serotonin receptory. Na rozdíl od novějších antidepresiva, je méně selektivní. Imipramin má dlouhý biologický poločas 19 hodin. Antidepresivní účinky jsou opožděné a objevují se po jednom až třech týdnech.
Indikace
- Deprese
- Chronická bolest
- Enuresis nocturna (noční pomočování)
Dávkování
Podle odborných informací. Terapie se zahajuje postupně a dávka se upravuje individuálně. Léky se obvykle užívají jednou až třikrát denně, nezávisle na jídle. Přerušení by mělo být postupné.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Kombinace s inhibitory MAO
- Vrozené prodloužení QT intervalu
- Čerstvý infarkt myokardu
- Neošetřený glaukom s úzkým úhlem
- Paralytická střevní obstrukce
- Pylorická stenóza
- Akutní retence moči
- Zvětšení prostaty se zbytkovou tvorbou moči
- Akutní intoxikace alkoholem, barbituráty or opioidy.
- Akutní delirium
- Laktace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Imipramin je substrátem pro CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 a CYP2D6. Má vysoký potenciál pro drogu-drogu interakcínapříklad s Inhibitory MAO, anticholinergika, sympatomimetika, serotonergní drogy, antihypertenziva, antiarytmika, neuroleptikaa centrální depresor drogy.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat tremor, sinus tachykardie, Změny EKG, ortostatická hypotenze, návaly, suché ústa, zácpaa pocení.
