Inhibitory CGRP

Produkty

Erenumab (Aimovig) byl prvním přípravkem ze skupiny inhibitorů CGRP, který byl schválen v roce 2018. Fremanezumab (Ajovy) a galkanezumab (Emgality) následoval.

Struktura a vlastnosti

Inhibitory CGRP jsou humanizovaný nebo lidský monoklonální IgG protilátky namířeno proti kalcitonin genově příbuzný peptid (CGRP). Antagonisté receptoru CGRP s nízkou molekulovou hmotností (tzv. Gepante) jsou v klinickém vývoji. Někteří agenti prokázali játra toxicita.

Účinky

Inhibitory CGRP snižují počet migréna útoky. Účinky jsou způsobeny vazbou protilátky na CGRP, kalcitonin genově příbuzný peptid. CGRP je neuropeptid, který hraje důležitou roli při spouštění migréna útoky. Skládá se z 37 aminokyseliny a je exprimován v periferním a centrálním nervovém systému. Existují dvě izoformy, CGRP-α (obrázek) a CGRP-β, které se liší třemi aminokyseliny. Oba jsou agonisté receptoru CGRP. CGRP má silné vazodilatační vlastnosti a hraje ústřední roli v bolest iniciace i neurogenní zánět. Bylo zjištěno, že migrenici mají během záchvatu zvýšené hladiny CGRP a jsou intravenózní správa peptidu může vyvolat záchvaty u migrén. Triptany, které se podávají k léčbě migréna ataky, také inhibují uvolňování CGRP.

Indikace

Dávkování

Podle odborných informací. The protilátky mají dlouhý poločas rozpadu, a proto je třeba je podávat subkutánně pouze jednou za měsíc nebo třeba dokonce jednou za čtvrtletí. eptinezumab se podává intravenózně. Dlouhý dávkovací interval je výhodou pro dodržování léčby.

Agenti

  • Erenumab (Aimovig) se neváže na CGRP, ale na CGRP receptor. Je proto označován jako inhibitor CGRPR.
  • Fremanezumab (Ajovy).
  • Galkanezumab (emgalita)

Stále bez souhlasu:

  • Eptinezumab (ALD403)

Kontraindikace

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Riziko pro drogu-drogu interakcí je u protilátek mnohem nižší než u tradičních léků na migrénu a bolest odlehčovací prostředky.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují reakce v místě vpichu, jako je bolest, svědění a zarudnutí. Účinná profylaxe migrény může zabránit nepříznivé účinky léky proti bolesti a léky na migrénu, které pacienti s migrénou často nadužívají. Na rozdíl od antagonistů receptoru CGRP nejsou protilátky hepatotoxické.