Kanifedrin
Alkaloid L-efedrin se nachází spolu s dalšími alkaloidy v rostlinách rodu Ephedra (např. Stapf, Ephedraceae). Bylina se v čínské medicíně používá pod názvem Ma Huang již více než 5000 let. V lékopisu 16. století Pentsao Kang Mu od Li Shih-Chena se doporučuje jako stimulant oběhového systému, diaphoretikum, antipyretikum a kašel potlačující (1). Složka odpovědná za její působení, efedrin, byl izolován Nagajosi Nagai v Tokiu v roce 1887 (2). Fík. 1. Farmakologické účinky objasnily Číňané Ku Kuei Chen a Američan Carl F. Schmidt ve 1920. letech 1930. století a byly prezentovány v komplexní monografii v roce 3 (XNUMX). Ve svém prvním experimentu dva vědci injekčně podali psovi injekci efedra výpis. Pozorovali významný a trvalý nárůst krev tlak, zvýšení srdce rychlost a vazokonstrikce. V dalších experimentech na zvířatech, při samočinných pokusech a na dobrovolnících byla čistá látka efedrin také způsobil bronchodilataci, relaxace vnitřností žák dilatace, stimulace centrální nervový systém a pokles moči objem (4). Protože tyto účinky do značné míry odpovídaly účinkům adrenalin, dospěli oba vědci k závěru, že jde o sympatomimetikum; přímý a nepřímý, jak je nyní známo. Na rozdíl od adrenalinEfedrin byl však při perorálním podávání vysoce dostupný a jeho účinky přetrvávaly déle. Na základě těchto studií se v následujících desetiletích používaly přípravky obsahující efedrin, například proti hypotenzi, narkolepsii, astma, bronchitida, alergierýma, obezita a enuréza nocturna. Fík. 2. strukturní srovnání L-efedrinu a L-adrenalin Dnes je efedrin ve většině výše uvedených indikací zastaralý, protože se jedná o nespecifické a novější látky s menším nepříznivé účinky byly vyvinuty (5). Například selektivní beta2-sympatomimetika jsou k dispozici pro astma a jsou spravovány technicky propracovanými inhalace zařízení. Efedrin je stále komerčně dostupný jako humánní droga v mnoha zemích jako injekční roztok a v studený opravné prostředky (6). Kromě oficiálně schválených indikací se objevují zprávy o zneužívání efedrinu jako party drogy, jako léčiva studium pomoc pro budování svalů bodybuilding, jako doping prostředek ve sportu a jako prekurzor chemické látky pro syntézu psychotropních látek (např. 7). Monopreparáty s efedrinem nejsou v mnoha zemích dostupné bez lékařského předpisu. Na fóru o drogách na webu Eve & Rave (8) se však uvádí, jak lze údajně získat efedrin tablety ve švýcarské lékárně: „(...) můj přítel se dnes vrátil ze Švýcarska a měl nějaké s sebou. Právě je dostal v lékárně bez lékařského předpisu. Řekl, že je potřebuje pro svého psa (inkontinence). Nebyl to problém, říká. “ Efedrin, původně testovaný na psech pro lidské účinky, se nyní ve skutečnosti používá terapeuticky u psů. Caniphedrine (Streuli) ad us. veterinář. obsahuje účinnou látku L-efedrin - HCl v dávkách 20 nebo 50 mg. Droga se používá ve veterinární medicíně u fen pro únik moči, ke kterému často dochází po kastraci (9, 10). Inkontinence je výsledkem sníženého uretrálního uzavíracího tlaku po kastraci a lze jej účinně léčit α-adrenergními látkami (včetně fenylpropanolamin). Kanifedrin bylo původně povoleno vydávat lékárníkům v mnoha zemích bez veterinárního předpisu (kategorie C) - ve velkých velikostech balení 100 nebo 500. Po zveřejnění několika zpráv o možném zneužití byl kanifedrin překlasifikován do kategorie B a může být bez veterinárního předpisu. Zneužívání efedrinu je problematické. Těžká kardiovaskulární a centrální nervová soustava nepříznivé účinky může nastat, zejména při předávkování, pokud je jiné drogy jsou převzaty (interakcí) a za přítomnosti základních onemocnění (11, 12). Je proto třeba důrazně odrazovat od užívání jako párty drogy nebo k jiným zneužívajícím účelům.
