Produkty
Metformin je komerčně dostupný v mnoha zemích ve formě potahovaného filmu tablety a je k dispozici od roku 1960. Kromě originálu Glukofág, dnes je k dispozici řada generik. Metformin je často kombinován s různými jinými antidiabetiky drogy opravit. Lékařsky se používá od roku 1957. Jiné antidiabetické biguanidy jako např fenformin a buformin z důvodu horší snášenlivosti již nejsou komerčně dostupné.
Struktura a vlastnosti
Metformin (C4H11N5, Mr = 129.2 g / mol) je přítomen v drogy jako metformin-hydrochlorid, bílý krystalický téměř bez zápachu a hořké chuti prášek který je snadno rozpustný v voda. Je dimethylovaný biguanid odvozený od guanidinu.
Účinky
Metformin (ATC A10BA02) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Inhibuje to vstřebávání of glukóza ve střevě, inhibuje glukoneogenezi a glykogenolýzu v játra, klesá inzulín rezistence a zvyšuje absorpci glukózy do tkání, jako jsou svaly. Metformin je proto také známý jako „inzulín senzibilizátor. “ Na rozdíl od sulfonylmočoviny, nestimuluje inzulín sekreci a neindukuje hypoglykemie. Poločas je v rozmezí 17 až 18 hodin.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus, v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antidiabetiky nebo inzulíny. Metformin je agentem první linie podle mnoha pokynů. Metformin lze také použít u typu 1 cukrovka, jako doplněk k inzulínové terapii.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Tablety se obvykle užívají celé s jídlem (nebo po jídle) jednou až třikrát denně. Tablety by měly být rozděleny, pouze pokud je to určeno, protože metformin má hořkost chuť. Terapie se zahajuje postupně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Metabolická acidóza
- Diabetické kóma a prekoma
- Těžké selhání ledvin
- Akutní stavy, které mohou zhoršit funkci ledvin.
- Intravaskulární aplikace jód-obsahující kontrastní látky pro rentgenová vyšetření (viz SPC).
- Nemoci, které mohou způsobit hypoxii tkání.
- Selhání jater
- Akutní intoxikace alkoholem, alkoholismus
Tyto kontraindikace jsou primárně zaměřeny na prevenci rozvoje mléčného acidóza. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Četné látky mají vliv na krev glukóza. Metformin prochází aktivní tubulární sekrecí v ledvinách a je substrátem transportérů organických kationtů OCT1 a OCT2. Odpovídající interakcí může nastat například s cimetidin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují gastrointestinální poruchy, jako je kov chuť, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břichaa nechutenství, zejména na začátku léčby. V tomto ohledu jsou retardované přípravky poněkud lépe tolerovány. Metformin může klesat vitamin B12 úrovně a může být uvedeno doplnění. Je nepravděpodobné, že by to způsobilo hypoglykemie a nezpůsobuje přírůstek hmotnosti. Vážný nepříznivý účinek, který v nejhorším případě může být smrtelný, je mléčný acidóza. Podle literatury se však vyskytuje extrémně zřídka a hlavně za přítomnosti rizikové faktory. Vztah mezi terapií metforminem a vývojem mléčného acidóza je kontroverzní (např. Salpeter et al., 2006).
