Produkty
orlistat je k dispozici v mnoha zemích ve formě kapsle a byl schválen od roku 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). V roce 2009 bylo také schváleno pro samoléčbu po odborné konzultaci se zdravotnickými pracovníky bez lékařského předpisu v poloviční dávce (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). The obecný Xenická droga orlistat Sandoz 120 byl schválen v prosinci 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) se začal prodávat v létě 2012. Na podzim roku 2012 byla společnost Alli opět stažena z trhu kvůli potížím s dodávkami.
Struktura a vlastnosti
orlistat (= tetrahydrolipstatin, C.29H53NE5, Mr = 495.73 g / mol) je chemicky mírně upravený přírodní produkt. Je to stabilní a nasycený dervát lipstatinu, který se přirozeně vyskytuje lipáza inhibitor z. Existuje jako bílý krystal prášek to je lipofilní a prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Orlistat (ATC A08AB01) je a lipáza inhibitor, který inhibuje trávení tuků v žaludek a horní tenké střevo, snížení tuku v potravě vstřebávání přibližně o 30% (60 mg: přibližně 25%). Triglyceridy již nelze štěpit lipázami na mastné kyseliny a monoglyceridy. Výsledkem je, že tuk z jídla nemůže být absorbován a je vylučován nestrávený. Orlistat působí lokálně ve střevě, téměř se nevstřebává, nemá centrální účinek nervový systém a nelze jej zneužít jako stimulant. Nazývá se také „antabuse pro nadváha lidí “, protože kvůli možnému nepříznivé účinky, tuk může být ve skutečnosti během léčby přijímán pouze v malém množství. Na rozdíl od mnoha doplňky stravy na trhu jako výrobky na hubnutí„Orlistat je vědecky a klinicky velmi dobře studován. Uživatelé mohou zhubnout až o 50% větší váhu než u strava sama. Pokud tedy zhubnete 4 kg, můžete pomocí Orlistatu snížit svoji váhu až o další 2 kg.
Mechanismus účinku
Hydrolýza triglyceridů závisí na interakci s aktivním místem lipáz, které obsahuje katalytickou triádu s aminokyselinou serinem. Orlistat je β-lakton, který kovalentně váže tento serin a nevratně inhibuje trávicí enzym. Je selektivní pro lipázy (např. Pankreatické lipáza, žaludeční lipáza) a neinhibuje jiné Trávicí enzymy jako trypsin nebo chymotrypsin.
Indikace
Nadváha a obezita (BMI ≥ 28 kg / m2), spolu s nízkotučným a nízkokalorickým strava.
Dávkování
Podle pokynů v příbalovém letáku. Obvyklý dávka je 27 mg, 60 mg nebo 120 mg třikrát denně. The kapsle nebo žvýkací tablety se užívají buď bezprostředně před jídlem, během jídla nebo až jednu hodinu po jídle. Pokud jídlo neobsahuje tuk, dávka lze vynechat. Současné jídlo může obsahovat asi 15 g tuku.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Chronický malabsorpční syndrom
- Cholestáza (žlučová stáza)
- Souběžná léčba cyklosporinem
- Těhotenství a kojení
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí jsou možné s cyklosporin, amiodaron, antagonisté vitaminu K a antiepileptika. Vstřebávání of cyklosporin a amiodaron je potlačen. Orlistat může snížit vstřebávání rozpustný v tucích vitamíny (A, D, E, K). Může být zváženo užívání multivitaminu. Doporučuje se užívat před spaním. Když průjem dochází jako nepříznivý účinek, ochrana orální antikoncepční prostředky může být snížena.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky zahrnují nepříjemné zažívací příznaky, jako je vylučování mastných sekretů, nadýmání s výtokem stolice, nutkáním na stolici, mastnou nebo mastnou stolicí, zvýšeným pohybem střev, snížením bolest břicha, tenké stolice a inkontinence. Tyto účinky lze snížit nízkotučným strava. Mezi další možné nežádoucí účinky patří nepříjemné pocity v zubech, nepříjemné pocity v dásních, chřipka, úzkost, bolesti hlavy, infekce dýchacích cest, infekce močových cest, menstruační nepravidelnosti, únavaa reakce přecitlivělosti. Izolované případy cholestatik játra zánět (zánět jater), žloutenka, hepatocelulární nekróza, játra selhání, žlučové kameny, nadmořská výška játra enzymy (transaminázy, alkalická fosfatáza) a případy pankreatitidy (zánět slinivky břišní) byl nahlášen. Přesný mechanismus není znám a vztah nebyl přesvědčivě prokázán.
