Produkty
Lomitapid je komerčně dostupný ve formě tobolek (Juxtapid, Lojuxta). Byl schválen ve Spojených státech v roce 2012 a v EU v roce 2013. Droga dosud nebyla registrována v mnoha zemích.
Struktura a vlastnosti
Lomitapid (C.39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) je v léčivu přítomen jako lomitapid mesilát, bílý prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to derivát bifenylu a piperidinu a karboxamid.
Účinky
Lomitapid (ATC C10AX12) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí mikrosomálního triglyceridového transferového proteinu (MTP), který se nachází v endoplazmatickém retikulu buněk a je klíčovým proteinem při tvorbě lipoproteinů apolipoproteinu B v játra a střeva. Inhibice snižuje tvorbu chylomikronů a VLDL a snižuje LDL-C a cholesterolu a triglyceridy. Lomitapid má dlouhý poločas až 40 hodin, a proto je třeba jej podávat pouze jednou denně.
Indikace
Jako doplňková terapie k léčbě homozygotní familiární hypercholesterolémie. Lomitapid lze použít ve spojení s jinými činidla snižující lipidy or krev mytí (aferéza).
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně večer a půst, alespoň dvě hodiny po večeři. Během léčby rozpustný v tucích vitamíny a mastné kyseliny musí být nahrazen.
Kontraindikace
Lomitapid je kontraindikován při přecitlivělosti během těhotenstvív kombinaci se středně silnými až silnými inhibitory CYP3A4, játra onemocnění a jaterní dysfunkce. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Lomitapid je substrátem CYP3A4 a inhibitorem P-gp. Inhibitory CYP mohou vést k významnému zvýšení plazmatických koncentrací. Jiná droga-droga interakcí byly popsány pomocí warfarin, statiny, Substráty P-gp a iontoměničové pryskyřice.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují poruchy trávení, jako je průjem, nevolnost, zvracení, dyspepsie, a bolest břicha. Vyskytují se v důsledku sníženého tuku vstřebávání. Lomitapid má hepatotoxické vlastnosti a může podporovat vývoj mastná játra a onemocnění jater. Proto je pozornost věnována preventivním opatřením (např. interakcí, pravidelné měření játra enzymy, dávkování).
