Produkty
Lixisenatid byl schválen jako subkutánní injekční roztok v EU v roce 2012, ve Spojených státech v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2017 (Lyxumia). Lixisenatid je také kombinován s inzulín glargin; viz iGlarLixi (Suliqua).
Struktura a vlastnosti
Lixisenatid je peptid a GLP1 analog sloučeniny 44 aminokyseliny to, jako exenatid, byl vyvinut z exendinu-4, polypeptidu z slina ještěrky severoamerické Gila. Lixisenatid má delší poločas asi tři hodiny a vyšší vazebnou afinitu než přírodní substrát GLP-1.
Účinky
Lixisenatid (ATC A10BX10) má krev glukóza- klesající a antidiabetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na receptor GLP-1, GPCR (receptor spojený s proteinem G). Tento receptor je také aktivován inkretinem GLP-1. Agonisté receptoru GLP-1:
- Podporovat inzulín sekrece z pankreatických beta buněk.
- Pokles glukagon sekrece z alfa buněk, což má za následek snížení glukóza propuštění játra (snížení glukoneogeneze).
- Navýšit inzulín citlivost.
- Pomalé vyprazdňování žaludku a snižování rychlosti glukóza vstupuje do krevního řečiště.
- Zvyšte sytost (centrální), snižte pocit hladu a můžete přispět ke snížení hmotnosti.
Agonisté receptoru GLP-1 mají tendenci způsobovat méně hypoglykemie protože jejich účinek nenastává, dokud nejsou zvýšeny hladiny glukózy. Orálně dostupné gliptiny (viz zde) inhibují rozklad GLP-1, čímž zvyšují jeho účinky.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se injikuje subkutánně jednou denně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, zvracení, průjem, a bolest hlavy. Hypoglykémie je běžné pouze v kombinaci s sulfonylmočoviny or inzulíny.
