Produkty
Nízkomolekulární hepariny jsou komerčně dostupné jako injekce řešení, ve formě předplněné stříkačky, ampule a odběrové ampule. Účinné látky nyní běžně používané v mnoha zemích byly poprvé schváleny koncem 1980. let. Biologicky podobné jsou k dispozici v některých zemích. Aktivní složky jsou v angličtině zkráceny zkratkou LMWH (nízkomolekulární hepariny).
Struktura a vlastnosti
Nízkomolekulární hepariny jsou soli sulfatovaných glykosaminoglykanů, které se získávají chemickou nebo enzymatickou depolymerací nebo frakcionací heparin. Heparin je živočišný produkt pocházející ze střeva sliznice prasat. Průměrná molekulová hmotnost nízkomolekulárních heparinů je nižší než 8000 XNUMX Da. Pro nefrakcionované heparin, je to asi 15,000 XNUMX Da. Hepariny se skládají ze střídajících se jednotek D-glukosamin a kyselina uronová (kyselina D-glukuronová nebo kyselina L-iduronová). Pro interakci s cílovým lékem antitrombinem je důležitá pentasacharidová sekvence, která je náhodně distribuována v makromolekule. Nízkomolekulární hepariny existují jako bílé, hygroskopické prášky a jsou snadno rozpustné v voda.
Účinky
Nízkomolekulární hepariny (ATC B01AB) mají antitrombotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou a aktivací antitrombinu (synonymum: antitrombin III). Antitrombin zase inaktivuje srážecí faktor Xa v krev srážení kaskády. Na rozdíl od standardního heparinu (nefrakcionovaného heparinu) nízkomolekulární hepariny stěží interagují s trombinem (faktor IIa) a způsobují menší krvácení. Mají lepší farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti. Patří mezi ně vyšší biologická dostupnost, delší poločas, předvídatelná účinnost (č monitoring) a méně nepříznivé účinky. Přímo inhibitory faktoru Xa které lze podávat perorálně, jsou dnes také komerčně dostupné.
Indikace
Nízkomolekulární hepariny se používají k prevenci a léčbě tromboembolických onemocnění žilního původu (hluboká žilní trombózaplicní embolie). Používají se například po chirurgických zákrocích, během dialýzau pacientů na lůžku (imobilizovaných), v srdce nemoc a v rakovina. Mezi další indikace patří nestabilita angína a infarkt myokardu (infarkt myokardu bez vlny Q, STEMI).
Dávkování
Podle SmPC. Drogy jsou obvykle injikovány subkutánně a méně často intravenózně (i.v. bolus). Subkutánní injekce si pacienti po příslušném poučení podávají také sami. Dávkování závisí na tělesné hmotnosti pacienta.
Agenti
- Dalteparin (Fragmin)
- Enoxaparin (Clexane)
- Nadroparin (Fraxiparine, Fraxiforte)
Není nebo již není komerčně dostupné v mnoha zemích:
- Ardeparin
- Bemiparin
- Certoparin (Sandoparin, mimo obchod)
- Parnaparin
- reviparin
- Tinzaparin
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Těžké poruchy srážení
- Akutní, klinicky významné krvácení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Při použití jiných látek, které ovlivňují, je nutná opatrnost krev srážení (antitrombotika, antikoagulancia, NSAID).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnovat krvácení, trombocytopenie, přechodné zvýšení játra enzymya místní reakce v místě vpichu, jako je bolest a pohmoždit (hematom).
