Produkty
Přímé inhibitory faktoru Xa jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných filmů tablety a kapsle, V 2008, rivaroxaban (Xarelto) byl prvním agentem v této skupině, který byl schválen v mnoha zemích a v EU. Dnes existují i jiné drogy na trhu, které jsou uvedeny níže. Jako inhibitory trombinu, tyto účinné látky patří k takzvaným DOAK (přímá perorální antikoagulancia) a NOAK (nová perorální antikoagulancia). Názvy účinných látek obsahují zkratku Xa, např. nebo něco.
Struktura a vlastnosti
Inhibitory faktoru Xa jsou sloučeniny s malou molekulou a ne biologie. Jsou navrženy tak, aby se vážily ve tvaru L na aktivní místo cílového faktoru léčiva Xa.
Účinky
Inhibitory faktoru Xa (ATC B01AF) mají antitrombotické vlastnosti. Účinky jsou založeny na přímé, reverzibilní a selektivní inhibici faktoru Xa. Tento koagulační faktor hraje důležitou roli v krev srážení kaskády. Je to serinová proteáza vytvořená z faktoru X jak ve vnitřní, tak ve vnější dráze a katalyzuje tvorbu trombinu z protrombinu. Trombin se převádí fibrinogen na fibrin, což podporuje tvorbu fibrinové zátky. Inhibitory faktoru Xa mají navíc nepřímý účinek na agregaci krevních destiček. Na rozdíl od nízkomolekulární hepariny, inhibitory faktoru Xa nemusí být podány pod kůže ale lze užívat perorálně. Ve srovnání s antagonisty vitaminu K, jako je fenprokumon, mají předvídatelnou a lineární farmakokinetiku a rychlou nástup akce. Dávkování je jednoduché (fixní) a žádná terapie monitoring je požadováno.
Indikace
- Pro prevenci trombóza během velkých ortopedických operací dolních končetin, jako jsou náhrady kyčelního a kolenního kloubu (náhrady kloubů).
- Pro léčbu hluboká žilní trombóza a plicní embolie.
- Pro prevenci opakování hluboká žilní trombóza a plicní embolie.
- Pro prevenci mrtvice a pro prevenci systémových embolie v nevalvulární fibrilace síní.
Dávkování
Podle odborných informací. The drogy se obvykle užívají jednou denně. To je s výjimkou apixaban (Eliquis), který musí být podáván dvakrát denně, ráno a večer.
Účinné látky
Přímé inhibitory faktoru Xa:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, v současné době není schválen v mnoha zemích).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr, v závislosti na účinné látce):
- Přecitlivělost
- Klinicky významné aktivní krvácení
- Akutní ulcerace žaludku nebo střev
- Těžké onemocnění jater a ledvin
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Inhibitory faktoru Xa jsou substráty izoenzymů CYP450 a mohou způsobit odpovídající interakcí. Při jejich kombinaci s přípravkem se doporučuje opatrnost drogy které ovlivňují krev srážení. Patří sem například nesteroidní protizánětlivé léky, kyselina acetylsalicylová, inhibitory agregace krevních destiček a antagonisté vitaminu K.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují krvácení do různých orgánů, jako je oko, žvýkačky, kůže, gastrointestinální trakt a nos. Zřídka se může objevit závažné až život ohrožující krvácení. Jako univerzální protijed Andexanet alfa Byl vyvinut rekombinantní, modifikovaný a enzymaticky neaktivní faktor Xa, který váže účinné látky a tím je inaktivuje.
