Produkty
Olanzapin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety, tavitelné tablety a prášek pro injekční roztok (Zyprexa, generika). V USA a EU je schválen od roku 1996 a v mnoha zemích od roku 1997. Generic verze vstoupily na trh v roce 2012.
Struktura a vlastnosti
Olanzapin (C.17H20N4S, Mr = 312.4 g / mol) patří k thienobenzodiazepinovým derivátům. Existuje jako žlutý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Olanzapin je strukturálně úzce spjat s clozapin (Leponex, generika).
Účinky
Olanzapin (ATC N05AH03) má antipsychotické, antimanické a stabilizující vlastnosti. Účinky jsou způsobeny antagonismem při serotonin receptory, dopamin receptory, cholinergní muskarinové receptory, α1-adrenoreceptory a histamin H1 receptory. Poločas se pohybuje od 29 do 55 hodin v závislosti na věku a pohlaví.
Indikace
- Schizofrenie
- Bipolární poruchy
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo. Tání tablety jsou roztaveny v ústa a injekční roztok je injikován intramuskulárně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Pacienti se známým rizikem glaukomu s úzkým úhlem
- Děti a dospívající do 18 let
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Olanzapin je konjugován a oxidován. Je to substrát CYP1A2 a v menší míře CYP2D6. Interakce může dojít u centrálního tlumiva drogy a alkohol, mimo jiné.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Ospalost, závratě, slabost, únava.
- Zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti
- Eosinofilie, leukopenie, neutropenie.
- Zvýšení prolaktinu, cholesterolu, glukóza, kyselina močová, kreatin hladiny fosfokinázy a triglyceridů, glukosurie.
- Zvýšení jaterních enzymů
- Sedět neklid, parkinsonismus, poruchy pohybu.
- Ortostatická hypotenze
- Anticholinergní vedlejší účinky
- Vyrážka, otoky
- Horečka, bolesti kloubů
