Produkty
Pitavastatin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Livazo). Poprvé byl schválen v mnoha zemích v červenci 2012. V Japonsku je na trhu od roku 2003 a je k dispozici také v dalších zemích, jako jsou Spojené státy a Německo.
Struktura a vlastnosti
Pitavastatin (C.25H24Fno4, Mr = 421.5 g / mol) drogy jako pitavastatin hemicalcium, bílý až slabě nažloutlý zápach bez zápachu prášek to je velmi málo rozpustné v voda. Je to chinolinový derivát, který nese cyklopropylovou skupinu a na rozdíl od jiných statiny, není proléčivem. Pitavastatin má strukturální podobnost s ostatními statiny jako atorvastatin (Sortis, generika).
Účinky
Pitavastatin (ATC C10AA08) má hypolipidemický účinek, protizánětlivý, antioxidační účinek a má další pleiotropní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny kompetitivní inhibicí HMG-CoA reduktázy, a tedy syntézou cholesterolu. Pitavastatin se váže s vysokou afinitou na enzym a snižuje se LDL-C, celkem cholesterolua triglyceridy a zvyšující se HDL-C.
Indikace
Chcete-li snížit zvýšený součet cholesterolu a LDLHladiny -C při poruchách metabolismu lipidů (hypercholesterolémie, kombinovaná dyslipidemie).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Potažený filmem tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těžká jaterní nedostatečnost
- Aktivní onemocnění jater
- Nevysvětlitelné trvalé zvýšení sérových transamináz
- Svalové poruchy
- Těhotenství a kojení
- Pitavastatin se nesmí kombinovat s cyklosporin.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Pitavastatin je substrátem transportérů OATP játra buňky, ze kterých interakcí mohou způsobit. Lék interakcí jsou možné s cyklosporin, erythromycin a další makrolidy, fibráty, niacin, kyselina fusidová, rifampicin, Inhibitory HIV proteázy a warfarin. Pitavastatin, na rozdíl od jiných statiny, málo ovlivňuje CYP450 a je vylučován převážně nezměněn. Má tedy nižší interakční potenciál než například simvastatin or atorvastatin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují svaly a bolesti kloubů, bolest hlavy, zácpa, průjem, dyspepsie, a nevolnost. Statiny mohou zřídka způsobit svalové onemocnění, život ohrožující rozpad kosterního svalstva a játra poškození.