Pitavastatinu

Produkty

Pitavastatin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Livazo). Poprvé byl schválen v mnoha zemích v červenci 2012. V Japonsku je na trhu od roku 2003 a je k dispozici také v dalších zemích, jako jsou Spojené státy a Německo.

Struktura a vlastnosti

Pitavastatin (C.25H24Fno4, Mr = 421.5 g / mol) drogy jako pitavastatin hemicalcium, bílý až slabě nažloutlý zápach bez zápachu prášek to je velmi málo rozpustné v voda. Je to chinolinový derivát, který nese cyklopropylovou skupinu a na rozdíl od jiných statiny, není proléčivem. Pitavastatin má strukturální podobnost s ostatními statiny jako atorvastatin (Sortis, generika).

Účinky

Pitavastatin (ATC C10AA08) má hypolipidemický účinek, protizánětlivý, antioxidační účinek a má další pleiotropní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny kompetitivní inhibicí HMG-CoA reduktázy, a tedy syntézou cholesterolu. Pitavastatin se váže s vysokou afinitou na enzym a snižuje se LDL-C, celkem cholesterolua triglyceridy a zvyšující se HDL-C.

Indikace

Chcete-li snížit zvýšený součet cholesterolu a LDLHladiny -C při poruchách metabolismu lipidů (hypercholesterolémie, kombinovaná dyslipidemie).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Potažený filmem tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těžká jaterní nedostatečnost
  • Aktivní onemocnění jater
  • Nevysvětlitelné trvalé zvýšení sérových transamináz
  • Svalové poruchy
  • Těhotenství a kojení
  • Pitavastatin se nesmí kombinovat s cyklosporin.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Pitavastatin je substrátem transportérů OATP játra buňky, ze kterých interakcí mohou způsobit. Lék interakcí jsou možné s cyklosporin, erythromycin a další makrolidy, fibráty, niacin, kyselina fusidová, rifampicin, Inhibitory HIV proteázy a warfarin. Pitavastatin, na rozdíl od jiných statiny, málo ovlivňuje CYP450 a je vylučován převážně nezměněn. Má tedy nižší interakční potenciál než například simvastatin or atorvastatin.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují svaly a bolesti kloubů, bolest hlavy, zácpa, průjem, dyspepsie, a nevolnost. Statiny mohou zřídka způsobit svalové onemocnění, život ohrožující rozpad kosterního svalstva a játra poškození.