Produkty
Retigabin byl v mnoha zemích schválen jako potahovaný filmem tablety od roku 2011 (Trobalt). Ve Spojených státech je označován jako ezogabin. To bylo přerušeno v roce 2017.
Struktura
Retigabin (C.16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) je karbamát, který byl vyvinut z analgetika flupirtin. Volná primární aminoskupina je -glukuronidovaná (viz níže).
Účinky
Retigabin (ATC N03AX21) má antiepileptické účinky a snižuje počet záchvatů. Účinky jsou způsobeny otevřením draslík kanály KCNQ2 a KCNQ3 v neuronech ve středu nervový systém, který stabilizuje membránový potenciál. Byly popsány další mechanismy, včetně zvýšení GABAergického přenosu.
Indikace
Jako doplňková léčba fokálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých s epilepsie ve věku od 18 let. Literatura zmiňuje další možné indikace, pro které v současné době neexistuje schválení, jako např bolesti nervů, nehybné nohy a migréna.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Retigabin se užívá s jídlem nebo nezávisle na jídle. Dávkování musí být postupné a upravované individuálně. Vzhledem ke svému středně dlouhému poločasu 6-10 hodin se podává třikrát denně. Maximum denně dávka je 1200 mg.
Kontraindikace
Retigabin je kontraindikován při přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Retigabin je primárně -glukuronidován a přeměňován na středně aktivní -acetyl metabolit. CYP450 se účastní metabolismu. Interakce jsou možné s následujícími: fenytoin, karbamazepin, digoxinanestetika (thiopental sodík) a alkohol. Interakce s ostatními antiepileptika jsou považovány za nepravděpodobné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky zahrnují závratě, únavaa vyčerpání. Přírůstek hmotnosti, psychiatrické poruchy, poruchy zraku, zažívací problémya močové poruchy jsou časté. Mezi další pozorované nežádoucí účinky patří.
