Rivaroxaban

Produkty

Rivaroxaban je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Xarelto, Xarelto vaskulární). Byl schválen v roce 2008 jako první látka ve skupině s přímým inhibitorem faktoru Xa. Nízký-dávka Xarelto vascular, 2.5 mg, byl registrován v mnoha zemích v roce 2019.

Struktura a vlastnosti

Rivaroxaban (C.₁₉H₁₈ClN₃O₅S, M_r = 435.9 g / mol) je čistý -enantiomer a existuje jako nehygroskopický bílý až nažloutlý zápach bez zápachu prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o derivát oxazolidinonu, který úzce souvisí s antibiotikem linezolid. Rivaroxaban obsahuje chlorthiofenový kruh a morfolinonový kruh.

Účinky

Rivaroxaban (ATC B01AF01) má antitrombotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny přímou, reverzibilní a selektivní inhibicí faktoru Xa (odtud název Xarelto). Tento krev faktor srážení hraje důležitou roli v kaskádě srážení krve. Je to serinová proteáza vytvořená z faktoru X jak ve vnitřní, tak ve vnější dráze a katalyzuje tvorbu trombinu z protrombinu. Trombin se převádí fibrinogen na fibrin, což podporuje tvorbu fibrinové zátky. Dále má vliv na agregaci krevních destiček. Na rozdíl od heparinů se rivaroxaban nemusí podávat injekčně kůže, ale lze jej užívat jako tabletu. Má předvídatelnou farmakokinetiku, rychlou nástup akce, a středně dlouhý poločas mezi 5 až 13 hodinami, na rozdíl od fenprokumon.

Indikace

• Pro trombóza profylaxe během velké ortopedické operace dolních končetin. Například v kyčli a kolenní kloub náhrady, například po operaci osteoartrózy.
• Pro léčbu hluboká žilní trombóza.
• K léčbě plic embolie.
• Aby se zabránilo opakování hluboká žilní trombóza nebo plicní embolie.
• Pro prevenci mrtvice a prevence systémových embolie v nevalvulární fibrilace síní.

Tablety s hlubokou dávkou (Xarelto vaskulární):

• V kombinaci s kyselina acetylsalicylová k prevenci závažných aterotrombotických příhod (mrtvice, infarkt myokardu, kardiovaskulární smrt) u pacientů s koronárním onemocněním tepna onemocnění nebo manifestní periferní arteriální vaskulární onemocnění a vysoké riziko ischemických příhod.

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety 2.5 mg a 10 mg se užívá nezávisle na jídle. Těchto 15 mg a 20 mg tabletyse naopak podávají s jídlem, protože se zvyšuje biologická dostupnost. Tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně, v závislosti na indikaci.

Kontraindikace

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Rivaroxaban je metabolizován mechanismy nezávislými na CYP3A4, CYP2J2 a CYP a je substrátem P-glykoprotein a Bcrp. Inhibitory CYP mohou zvyšovat riziko krvácení a induktory CYP mohou účinek snižovat. Kombinace s jinými antitrombotika/ antikoagulancia také zvyšují riziko krvácení.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří krvácení do různých orgánů. Časté jsou také následující nežádoucí účinky:

• Horečka, periferní voda retence, slabost, únava.
• Gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost, průjem, bolest břicha, zácpa.
• Kožní vyrážka, svědění
• Bolest v končetinách
• Závratě, bolesti hlavy
• Anémie
• Zvýšení transamináz

Krvácení může být zřídka fatální.

Protijed

Andexanet alfa je k dispozici jako protijed. Jedná se o neaktivní faktor Xa, který váže rivaroxaban a ruší antikoagulační účinky.