rosuvastatin

Produkty

Rosuvastatin je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Crestor, generický, auto-generický). Byl schválen v mnoha zemích v roce 2006 (Nizozemsko: 2002, EU a USA: 2003). Držitelem rozhodnutí o registraci je AstraZeneca. Statin byl původně vyvinut v Shionogi v Japonsku. V USA se generické verze dostaly na trh v roce 2016. V mnoha zemích platnost patentu skončila 30. června 2017.

Struktura a vlastnosti

Rosuvastatin (C.22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) drogy jako rosuvastatin vápník, bílý, amorfní prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to syntetický statin.

Účinky

Rosuvastatin (ATC C10AA07) má hypolipidemické, protizánětlivé a pleiotropní vlastnosti. Snižuje se LDL cholesterolu, celkový cholesterol, triglyceridy, ApoB, VLDL-C a zvyšuje se HDL cholesterol. Účinky jsou způsobeny selektivní a kompetitivní inhibicí HMG-CoA reduktázy, která hraje ústřední roli v endogenní syntéze cholesterolu. Rosuvastatin zvyšuje počet LDL receptory na povrchu buněk játra, čímž se zvyšuje absorpce a degradace LDL. Snižuje syntézu VLDL v játra, což snižuje počet VLDL a LDL částice. Droga má hluboký biologická dostupnost (20%) a dlouhý poločas rozpadu 19 hodin. Účinky se dostaví po dvou až čtyřech týdnech.

Indikace

  • Pro léčbu poruch metabolismu lipidů: hypercholesterolémiesmíšená dyslipidemie (typ IIb).
  • Snížení rizika závažných kardiovaskulárních příhod u vysoce rizikových pacientů.
  • V některých zemích existují další indikace, například k inhibici progrese aterosklerózy a k léčbě hypertriglyceridemie.

Dávkování

Podle odborných informací. Potažený filmem tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo. Mohou být užívány kdykoli během dne, ale měly by být užívány vždy ve stejnou dobu.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Aktivní onemocnění jater
  • Těžká renální dysfunkce
  • Myopatie
  • Kombinace s cyklosporinem
  • Těhotenství a kojení
  • Ženy ve fertilním věku bez vhodných antikoncepce.

U dávky 40 mg platí další kontraindikace. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Rosuvastatin je metabolizován pouze asi 10%, primárně CYP2C9. Nejedná se o inhibitor nebo induktor izoenzymů CYP450. Na rozdíl od jiných statiny, neočekává se interakce s CYP450. Rosuvastatin je substrátem jaterního OATP1B1 a efluxního transportéru Bcrp. Droga-droga interakcí byly popsány pomocí antacida, cyklosporin, kolchicin, erythromycin, fenofibrát, kyselina fusidová, gemfibrozil, niacin, inhibitory proteázy a antagonisté vitaminu K, mimo jiné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, bolest svalů, bolest břicha, slabost a nevolnost. Statiny může velmi zřídka způsobit život ohrožující rozpad kosterního svalstva (rhabdomyolýza). Riziko je větší na vyšší dávka (40 mg). Rosuvastatin může podporovat rozvoj cukrovka mellitus, zvláště pokud rizikové faktory jsou přítomni.