Produkty
Léky obsahující kolchicin již nejsou na trhu v mnoha zemích. Drogy jsou k dispozici v zahraničí a lze je importovat. Rovněž může být možné připravit v lékárně přípravek v době nehody (obtíže: toxicita, látka).
Kmenová rostlina
Kolchicin je hlavní alkaloid z podzimní šafrán (Colchicaceae), který je obzvláště hojně obsažen v semenech. Je také přítomen v hlízách africké slávy, stejně jako v některých druzích.
Struktura a vlastnosti
Kolchicin (C.22H25NE6, Mr = 399.4 g / mol) je velmi slabá přírodní báze ze skupiny tropolonových alkaloidů. Tvoří se z tricyklického kruhového systému benzoheptalenu. Kolchicin existuje jako nažloutlý, krystalický nebo amorfní, hořce chutnající prášek to je rozpustné v voda, prášek při vystavení světlu ztmavne.
Účinky
Kolchicin (ATC M04AC01) má protizánětlivé a analgetické účinky. Odstraňuje zánět kloubů v průběhu akutní dna útok, čímž se ulevilo bolest. Na rozdíl od urikostatik a urikosurik neovlivňuje kolchicin koncentrace kyseliny močové v krev.
Indikace
Pro prevenci nebo léčbu akut dna útoky. Další indikace jsou uvedeny v literatuře, jako např familiární středomořská horečka (indikace ve Spojených státech), Behcetova choroba a recidivující perikarditida. V mnoha zemích neexistuje regulační schválení. Pro akutní léčbu dna, méně toxické NSAID a glukokortikoidy jsou také používány. Podle pokynů EULAR však kolchicin zůstává mezi léky první linie pro akutní léčbu.
Dávkování
Podle drogového průvodce. The tablety lze užívat nezávisle na jídle. Podle tradičního režimu se k léčbě akutního záchvatu u dospělých nejprve užívá 1 mg a poté 0.5 mg každé 1-2 hodiny, dokud příznaky nezmizí nebo nepříznivé účinky nastat. Maximum denně dávka 4–6 mg (dříve 10 mg) by nemělo být překročeno. Alternativní terapeutické režimy jsou také zmíněny v literatuře. Podle technických informací Colcrys maximum dávka 1.8 mg denně (3 tablety) by nemělo být překročeno, protože by to neposkytlo žádnou další výhodu. The dávka musí být upraveno individuálně. Pokyny EULAR také doporučují nízkou dávku (0.5 mg 3x denně).
Kontraindikace
Kolchicin je kontraindikován při přecitlivělosti během těhotenství, a u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater, gastrointestinálním onemocněním, krev spočítat abnormality a kardiovaskulární poruchy. Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete v letáku s informacemi o drogách.
Interakce
Kolchicin je metabolizován CYP3A4 a transportován P-glykoprotein. CYP3A4 katalyzuje demetylaci methoxyskupin a vede k tvorbě neaktivních metabolitů. Při současném užívání inhibitorů CYP3A4 nebo P-gp se zvyšují plazmatické koncentrace a může dojít k těžké otravě. Mezi silné inhibitory CYP patří cyklosporin a makrolidy jako klaritromycin, azol antimykotikaa inhibitory HIV proteázy; ranolazin je silný inhibitor P-gp. jiný interakcí jsou možné s statiny, fibráty a renální toxické látky. Kolchicin podléhá enterohepatický oběh.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky mohou být příznaky intoxikace závislé na dávce. Nejčastější nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, zvracení, a bolest břicha, průjem je způsobena inhibicí buněčné obnovy v tenkém střevním epitelu. Pacienti často pociťují svalové poruchy, svalovou slabost, ledvina poškození a kůže poruchy jako svědění a hořící. Při vysokých dávkách krev počítat změny, anémieporuchy růstu nehtů, vypadávání vlasůa příležitostně byly pozorovány reakce přecitlivělosti. Ztráta vlasů a krevní obraz změny jsou také důsledkem inhibice mitózy. Byla hlášena otrava se smrtelnými následky.
