Produkty
Většina Inhibitory ACE jsou komerčně dostupné ve formě tablety a potahované tablety. První agent z této skupiny, který byl schválen, byl kaptopril, v mnoha zemích v roce 1980. Inhibitory ACE jsou často kombinovány s thiazidovým diuretikem hydrochlorothiazid (HCT) opravit.
Struktura a vlastnosti
Inhibitory ACE jsou peptidomimetika odvozená od peptidů nalezených v jedu jihoamerického hada. První zástupce kaptopril byly vyvinuty v 1970. letech. Je to časný příklad racionálního designu léků. ACE inhibitory, s výjimkou kaptopril a Lisinoprilu, jsou ve formě proléčiva (Obvykle estery proléčiva) protože se zvyšuje vstřebávání a biologická dostupnost. Proléčivo obsahuje příponu -pril a aktivní složka obsahuje příponu -prilát, například enalapril a enalaprilát (deprotonovaný). Thiolová skupina kaptoprilu a jedna karboxylátová skupina enalapril komunikovat s zinek iont v aktivním místě ACE.
Mechanismus účinku
Inhibitory ACE (ATC C09AA) interferují se systémem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Účinky jsou založeny na inhibici enzymu konvertujícího angiotensin (ACE), který je zodpovědný za tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I a také katalyzuje degradaci vazodilatátoru bradykinin.
Účinky
ACE inhibitory:
- Snižují krevní tlak
- Snižte obvodový odpor a předběžné a dodatečné zatížení
- Rozšiřte cévy
- Snižte spotřebu kyslíku v srdci
- Jsou antihypertrofní
- Snižte sekreci aldosteronu v kůře nadledvin
- Mírně močopudný účinek
- Zvyšte vylučování sodíku a reabsorpci draslíku
- Pokles albumin vylučování ledvina (albuminurie).
Indikace
Indikace pro ACE inhibitory zahrnují:
- Základní hypertenze (vysoký krevní tlak).
- Renovaskulární hypertenze
- Symptomatické srdeční selhání
- Sekundární prevence po akutním infarktu myokardu.
- Profylaxe opakování mrtvice (s diuretikem).
- Stabilní ischemická choroba srdeční
- Onemocnění ledvin, diabetická nefropatie
Ne všichni agenti jsou schváleni pro stejné indikace. ACE inhibitory se také používají u zvířat, jako jsou benazepril pro léčbu srdce selhání u psů a chronické selhání ledvin u koček.
Účinné látky
- Kaptopril (obecnýLopirin je mimo značku).
- Cilazapril (inhibice)
- Enalapril (Reniten, obecný).
- fosinopril (obecný, Fositen je mimo obchod).
- Lisinopril (Zestril, generikum)
- Perindopril (Coversum, generikum).
- Quinapril (Accupro, generika)
- Ramipril (Triatec, generikum)
V mnoha zemích není na trhu nebo je v prodeji:
- Benazepril (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- Spirapril (kardiopril)
- Trandolapril (Gopten)
- Zofenopril (zofenil)
V mnoha zemích výhradně jako veterinární léčivo:
- Imidapril (Prilium)
Dávkování
Podle odborných informací. Dávkování závisí na léku. ACE inhibitory se obvykle užívají jednou (až dvakrát) denně. Existují však výjimky, jako je kaptopril, který se podává až třikrát denně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Dědičný nebo idiopatický angioedém
- Angioedém během předchozí léčby ACE inhibitorem nebo sartanem.
- Těhotenství a kojení
- Souběžné používání aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.
- Děti a dospívající: viz Souhrn údajů o přípravku.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Jiné antihypertenziva mohou zesilovat účinky ACE inhibitorů. Léky, které zvyšují hladinu draslíku - jako je chlorid draselný nebo draslík šetřící diuretika - mohou způsobit hyperkalemii. Další interakce jsou možné s antidiabetiky, lithiem, NSAID, sartany, aliskirenem (kontraindikováno), zlatem, inhibitory mTOR a gliptiny (výběr). Duální inhibice RAAS se nedoporučuje.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují a kašel, nízký krevní tlak, závrať, bolest hlavy, poruchy vidění, únava, zvýšení séra draslík, kůže vyrážky, bolest svalůa zažívací poruchy, jako je nevolnost a průjem, kašel, který se může vyskytnout u ACE inhibitorů, je neproduktivní dráždivý kašel, který zmizí po ukončení léčby. Podobně jako jiné nežádoucí účinky, kašel je spojena s nadmořskou výškou bradykinin. U ACE inhibitorů se příležitostně může objevit angioedém. Může se objevit například na obličeji, rtech, sliznicích nebo hrtan.
