Produkty
Tolterodin je komerčně dostupný ve formě prodlouženého uvolňování kapsle (Detrusitol SR). V mnoha zemích je schválen od roku 2000. Jeho následný produkt, fesoterodin (Toviaz), byla zahájena v roce 2008 a desfesoterodin (Tovedeso) v roce 2019. Nerezový přípravek je komerčně dostupný také ve Spojených státech (Detrol).
Struktura a vlastnosti
Tolterodin (C.22H31NE, Mr = 325.5 g / mol) je terciární amin. Je přítomen v drogy jako tolterodin tartrát, bílá krystalická látka prášek rozpustný v voda při 12 mg / ml. Tolterodin je biotransformován prostřednictvím CYP2D6 na aktivní metabolit desfesoterodin (tovedeso). Fesoterodin se také metabolizuje na stejný metabolit, ale estery hydrolýza, která podléhá menší interindividuální variabilitě.
Účinky
Tolterodin (ATC G04BD07) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitivní inhibitor muskarinového receptoru měchýř stěnový sval, který hraje důležitou roli při vylučování močí a patogenezi podrážděný močový měchýř. Podle literatury není tolterodin selektivní pro žádný konkrétní subtyp receptoru in vitro. Avšak in vivo se přednostně váže na měchýř spíše než slinné žlázy. Přesto suché ústa je nejčastější nepříznivý účinek.
Indikace
Pro léčbu hyperaktivní močový měchýř.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Obvyklý dávka je 2 až 4 mg s jídlem nebo bez jídla. Kvůli lékové formě s prodlouženým uvolňováním jednou denně správa je dostačující i přes poměrně krátký poločas.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Močová retence
- Těžká ulcerózní kolitida
- Toxický megakolon
- Neošetřený glaukom s úzkým úhlem
- Myasthenia gravis
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Tolterodin je metabolizován CYP2D6 a CYP3A4. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. jiný interakcí byly popsány s inhibitory cholinesterázy, anticholinergika, metoclopramid, a cisaprid.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky lze do značné míry připsat anticholinergním vlastnostem léčiva. Nejčastější nepříznivé účinky zahrnout suché ústa, ospalost, únava, nespavost, bolest hlavyzávratě, poruchy zraku, sinusitida, nadýmání, dyspepsie, bolest břicha, zácpa, suché kůže, zrudnutí kůže, periferní edém a dysurie.
