Produkty
Fesoterodin je komerčně dostupný ve formě prodlouženého uvolňování tablety (Toviaz). V EU je schválen od roku 2007 a v mnoha zemích od roku 2008.
Struktura a vlastnosti
Fesoterodin (C.26H37NE3, Mr = 411.58 g / mol) drogy jako fesoterodin fumarát. Je to estery proléčivo a rychle a úplně se hydrolyzuje na svůj aktivní metabolit desfesoterodin (tovedeso, 5-hydroxymethyltolterodin). Tento metabolit je také tvořen CYP2D6 z tolterodin (Detrusitol), který je schválen pro stejnou indikaci.
Účinky
Fesoterodin (ATC G04BD11) je kompetitivní a specifický antagonista muskarinových receptorů. Plné účinky se zpozdí během 2-8 týdnů. Potenciální výhoda fesoterodinu oproti tolterodin je nižší interindividuální variabilita v estery hydrolýza. Nezanedbatelná část populace ve skutečnosti není schopna vytvořit aktivní metabolit tolterodin (Špatní metabolizátoři CYP2D6).
Indikace
Pro léčbu hyperaktivní močový měchýř.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Fesoterodin se užívá jednou denně s jídlem nebo bez jídla. Maximum denně dávka je 8 mg.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Močová retence
- Zadržování žaludku
- Neošetřený glaukom s úzkým úhlem
- Myasthenia gravis
- Závažné poškození funkce jater
- Současné užívání silných nebo středně silných inhibitorů CYP3A4 u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin.
- Ulcerózní kolitida
- Toxický megakolon
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Fesoterodin se rychle a úplně hydrolyzuje na aktivní metabolit 5-hydroxymethyltolterodin, který je substrátem pro CYP2D6 a CYP3A4. Vhodné inhibitory CYP proto mohou zvyšovat koncentrace metabolitu a zvýšit jeho účinky a nepříznivé účinky. jiný anticholinergika, například tricyklická antidepresiva, může zvýšit nepříznivé účinky. Fesoterodin může snižovat účinky prokinetik.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnout suché ústa, Infekce močových cest, dysurie, závratě, nespavost, bolest hlavy, suché oči, sucho v krku, nižší bolest břicha, průjem, dyspepsie, zácpa, a nevolnost.
