Produkty
Triptany jsou přijímány hlavně ve formě potahovaných filmů tablety a tavné tablety. Některé jsou k dispozici také jako subkutánní injekce řešení a nosní spreje. Čípky již nejsou v mnoha zemích komerčně dostupné. Sumatriptan (Imigran) byl prvním agentem v této skupině, který byl schválen ve Spojených státech v roce 1992 a v mnoha zemích v roce 1993. Dnes je několik dalších triptany a generika jsou k dispozici (viz níže). V některých zemích, triptany jsou k dispozici také bez lékařského předpisu.
Struktura a vlastnosti
Protože triptany interagují s serotonin receptorové podtypy, úzce strukturně úzce souvisí s neurotransmitery serotoninem (= 5-hydroxytryptamin, 5-HT) a tryptaminem. Obrázek porovnává sumatriptan se serotoninem:
Účinky
Triptany (ATC N02CC) mají vazokonstrikční, protizánětlivé a nepřímé analgetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny agonismem na 5-HT1 receptorech (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), což vede k vazokonstrikci, sníženému uvolňování prozánětlivých neuropeptidů, jako je CGRP a látka P, a inhibici nociceptivního přenosu (bolest vedení), mimo jiné účinky.
Indikace
Pro akutní léčbu migréna útoky s aurou nebo bez aury. Některé triptany jsou také schváleny pro léčbu klastru bolest hlavy.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. The drogy by mělo být použito co nejdříve. Nicméně preventivní správa není indikováno. Při podávání je třeba dodržovat nízké maximální denní dávky a časové intervaly mezi jednotlivými dávkami (dávkovací interval)! The nástup akce nejrychleji je dosaženo injekčním roztokem. Zajímavé je, že tání tablety nemusí být nutně rychlejší než běžné tablety. Maximální plazma koncentrace je dosaženo později. Stejně jako analgetika by se triptany neměly používat nepřetržitě, protože toto nadužívání může vést k chronickému stavu bolest hlavy. Doporučuje se maximálně 9 dní léčby měsíčně. Další informace viz Nadměrné užívání léků Bolest hlavy článek a článek o nadužívání léků.
Agenti
- Almotriptan (almogran)
- Eletriptan (Relpax, obecný).
- Frovatiptan (Menamig)
- naratriptan (Naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generika)
- Sumatriptan (Imigran, generika)
- Zolmitriptan (Zomig, generika)
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Některá kardiovaskulární onemocnění resp. nemoci plavidla, také v historii.
- Kombinace s deriváty ergotaminu
- Kombinace s Inhibitory MAO (platí pro substráty MAO).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí jsou možné s Inhibitory MAO, Inhibitory CYP, ergotaminu deriváty a další triptany. V kombinaci s serotonergní drogy jako jsou SSRI, existuje riziko serotonin syndrom. Význam této interakce je však v literatuře kontroverzní. Metabolizující enzymy zahrnují monoaminooxidázu-A a pro některé triptany izoenzymy CYP450. Například, eletriptan je biotransformován CYP3A4 a zolmitriptan pomocí CYP1A2. Inhibitory MAO a inhibitory CYP mohou vést ke zvýšení plazmatických koncentrací.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Senzorické poruchy, tíže, horko, studený, tlak nebo těsnost.
- Závratě, závratě, únavaslabost.
- Dočasné zvýšení v krev tlak, bušení srdce.
- Zarudnutí obličeje (návaly), návaly.
- Respirační poruchy
- Gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost, zvracení, bolest břicha, suché ústa.
Mohou se objevit závažné kardiovaskulární vedlejší účinky, jako je infarkt myokardu, ale podle literatury jsou extrémně vzácné (frekvence přibližně 1 ku 1 milionu).
