Fentanyl byl vyvinut v roce 1960 Paulem Janssenem a byl v té době prvním anilinopiperidinem. Některé modifikace molekulárního vzorce od té doby umožnily vývoj některých derivátů fentanyl které jsou lépe ovladatelné.
Co je fentanyl?
Fentanyl je používán v anestézie jako analgetikum a při léčbě chronických bolest. Fentanyl je syntetický opiod, který se používá v anestézie jako silné analgetikum a v terapie chronické bolest jako transdermální terapeutický systém. Působí jako takzvaný agonista. V Německu i ve Švýcarsku spadá fentanyl pod Narkotika Akt; v Rakousku spadá pod Narkotický Zákon o látkách.
Farmakologický účinek
Fentanyl má především analgetika (silně analgetická) a sedativní (uklidňující) účinky. V tomto ohledu je 120krát účinnější než morfium, což má za následek vyšší účinnost a kratší dobu působení. Například fentanyl působí po pouhých dvou až pěti minutách po intravenózním podání a takzvaný poločas je kolem tří až dvanácti hodin. The dávka pro efektivní léčbu je 0.01 mg na kilogram tělesné hmotnosti, dávka která vede k úmrtí je 3.1 mg na kilogram tělesné hmotnosti, což je poslední údaj týkající se potkanů. Mohou tedy i nižší dávky vést k smrti u lidí v důsledku dýchacích cest deprese. Nežádoucí účinky však lze obecně srovnávat s vedlejšími účinky morfium. Fentanyl se dobře rozpouští v tuku, a proto se může dobře distribuovat mastná tkáň. Je metabolizován hlavně v játra, přičemž méně než deset procent se vylučuje nezměněno ledvinami. V závislosti na pacientovi stav a dávka podán, fentanyl může zhoršit schopnost vnímat, mít a sedativní způsobit zakalení vědomí nebo vyvolat stav podobný spánku. Druhý bod je důvodem pro jeho použití v anestézie. Fentanyl, který se používá hlavně jako analgetikum během chirurgického zákroku ve spojení s práškem na spaní, lze volitelně použít jako svalovou relaxanci. Protože fentanyl je obtížné skladovat a uvolňovat dovnitř mastná tkáň regulovaným způsobem vzhledem ke své lipofilní povaze, látkám remifentanil, alfentanil or sufentanil se často používají jako alternativy. Fentanyl má sedativní účinek; tento účinek může být zesílen jinými sedativa jakož i alkohol nebo se snížil užíváním jiných opiod. V souvislosti s užíváním takzvaných inhibitorů monoamiooxidázy se mohou vyskytnout závažné oběhové a respirační poruchy, a proto by mezi každým použitím měla být doba nejméně 14 dní. Když bolest náplasti se používají, mohou také interagovat s přípravky, jako jsou omeprazol, furosemid or glibenklamid. Interakce může také nastat u přípravků obsahujících Třezalku tečkovanou. U kuřáků může být nutné upravit dávku fentanylu. Pokud je lék obsahující fentanyl užíván společně se serotonergním lékem, je to nebezpečné serotonin může nastat syndrom, jehož příznaky mohou zahrnovat krev tlakové krize, halucinace, nebo dokonce kóma.
Lékařské použití a aplikace
Fentanyl se používá jako fentanyl dihydrogencitrát ve třech formách: jako transdermální terapeutický systém, jako intravenózní správa v anestezii a nouzové lékya jako orální transmukózní terapeutický systém (jako pastilka pro průlomová bolest). Pro průlomová bolestNycomedův Instanyl, první schválený fentanyl nosní sprej Celá EU je schválena od 1. září 2009. Tento lék je vhodný k léčbě průlomová bolest u dospělých pacientů, kteří již dostávají základní opioid terapie na chronickou bolest nádoru. Fentanyl má silný analgetický účinek, a proto se většinou používá perioperačně (před operací) nebo dokonce po operaci. Pro těžké, chronické bolesti in rakovina pacientů, používá se ve formě a kůže náplast jako analgetikum; může být také použit v analgezii pro chronické bolesti to nesouvisí s nádorem. Nouzoví lékaři mohou fentanyl používat akutní bolest v záchranné službě.
Rizika a vedlejší účinky
Vedlejším účinkem fentanylu může být poškození dýchání nebo dokonce dýchání depreseKromě toho se zpomalily vedlejší účinky, jako jsou křeče nebo ztuhlé svaly srdce aktivita, euforie nebo úzkost, zúžené zornice, zvracení, nevolnost a zácpa jsou možné. Pokud je podána rychlá injekce, může také ve vzácných případech způsobit krátké zakašlání.
