Actinomycin D: Účinky, použití a rizika

Actinomycin D je cytotoxický antibiotikum také známý jako daktinomycin. Protože se jedná o cytostatikum, které inhibuje růst a dělení buněk, používá se k léčbě Actinomycin D. rakovina. V této souvislosti je k dispozici pod obchodními názvy Lyovac-Cosmegen a Cosmegen.

Co je aktinomycin D?

Protože Actinomycin D je cytostatikum, které inhibuje růst a dělení buněk, používá se Actinomycin D k léčbě rakovina. Peptid antibiotikum Aktinomycin D se získává z půdy bakterie Streptomyces parvulus. Aktivní složka je složena ze dvou cyklických peptidů spojených fenoxazinovou sloučeninou. Cytostatický lék byl poprvé popsán v roce 1949. Zpočátku vědci doufali, že našli antibiotikum k léčbě bakteriálních onemocnění u aktinomycinu D. Brzy však bylo jasné, jak toxický je. Rychle však vyšlo najevo, jak toxický je lék i pro lidské buňky. Výsledkem bylo, že ji lékaři brzy začali používat k léčbě různých nádorů. Cytostatický lék je navržen tak, aby zabránil rychlé proliferaci rakovina buněk během chemoterapie u dospělých i dětí.

Farmakologický účinek

Aktinomycin D se váže na DNA (deoxyribonukleová kyselina) buněk, které brání otevření dvojité šroubovice. Odborníci odkazují na tento proces, při kterém se lék váže molekuly DNA a zesíťuje je jako interkalaci. Aktinomycin D se váže primárně na guaninové zbytky DNA. Tímto způsobem Actinomycin D zpočátku inhibuje syntézu RNA v nízkých dávkách. Výsledkem je, že produkce buněk je v buňkách minimalizována. Při vyšších dávkách je ovlivněna také replikace DNA. Genetický materiál proto již není replikován, což znamená, že nedochází také k buněčnému dělení. Tumor je tak inhibován v růstu. Protože aktinomycin D nemůže proniknout do krev-mozek bariéra v lidském těle, nádory v mozku a mícha nelze léčit tímto lékem. Lékem mohou být ovlivněny všechny ostatní buňky v těle, které obsahují DNA. Je to proto, že aktinomycin D nepůsobí specificky na nádor, ale stejně na zdravé buňky těla.

Lékařské použití a použití

Aktivní složka Actinomycin D se používá pro různé pevné nádory. Mezi nimi v Ewingův sarkom, docela běžné rakovina kostí u dětí i dospělých. Lékaři však také používají cytostatické vlastnosti aktinomycinu D u maligních nádorů měkkých tkání (sarkom měkkých tkání a rhabdomyosarkom). Podobně se droga používá u dětí a dospívajících během léčby maligního onemocnění ledvina nádor (nefroblastom). Dospělí s karcinomem varlat, chorionickým karcinomem nebo Kaposiho sarkom lze také léčit aktinomycinem D. Ve všech těchto chemoterapiích je aktinomycin D kombinován s jinými cytostatiky drogy. Rovněž se podává několikrát v přesně definovaných intervalech po delší dobu. Je to proto, že asi 30 procent účinné látky se vylučuje močí a stolicí již po jednom týdnu. Protože Actinomycin D je velmi dráždivý, podává se pouze intravenózně a nelze jej užívat perorálně. Z důvodu vážného poškození tkáně lékaři během léčby velmi pečlivě kontrolují místo vpichu.

Rizika a vedlejší účinky

Protože aktinomycin D inhibuje růst a dělení lidských buněk, může způsobit řadu vedlejších účinků. Například lék zasahuje do vývoje krev buňky, mimo jiné. To může vést na dočasný nedostatek destičky a bílé krev buňky. To má zase za následek zvýšený výskyt infekcí způsobených bakterie, houby a viry. Přímý kontakt s drogou může vážně poškodit nebo dokonce zabít kůže a oči stejně jako pojivové tkáně. Proto musí být injekce provedena pouze do žíla a ne do sousední tkáně. Poškození může být obzvláště závažné po předchozím ozáření, proto by se Actinomycin D po ozařování nikdy neměl používat terapie. Velmi často, nevolnost a zvracení se vyskytují několik hodin po Actinomycinu D. správa. Bolestivé poškození sliznice (mukozitida) v ústase mohou také objevit jícen a střeva. Droga může také zaútočit na játra. Jelikož Actinomycin D je mutagenní a embryotoxický, může způsobit trvalé poškození genetického materiálu a nesmí se používat během těhotenství.