Anastrozol inhibuje růst estrogenu závislý na karcinom prsu. Droga se používá především u žen po menopauze a u mužů jako součást endokrinního systému terapie (antihormonová terapie) pro estrogen citlivé karcinom prsu.
Co je anastrozol?
Anastrozol inhibuje růst estrogenu závislý na karcinom prsu. Jako benzyltriazolový derivát anastrozol patří do třídy nesteroidních inhibitorů aromatázy. Používá se primárně pro adjuvans (podpůrné) terapie prsu rakovina u žen v menopauze a po menopauze. Aktivní složka inhibuje syntézu estrogenu, který je důležitým růstovým faktorem pro většinou hormonálně citlivé buňky karcinomu prsu. Kromě růstu nádoru anastrozol snižuje riziko metastáz (šíření nádorových buněk do zbytku těla) a riziko recidivy (recidivy onemocnění). Ačkoli mužský organismus vlastní nebo syntetizuje estrogen pouze v malém množství, u mužů se může také vyvinout karcinom prsu. Ty jsou také obvykle léčeny inhibitory aromatázy jako je anastrozol.
Farmakologický účinek
Účinek anastrozolu je založen na inhibici aromatázy. Aromatáza je enzym, který katalyzuje přeměnu androgeny (mužské pohlaví hormonů) na estrogeny (ženské pohlavní hormony). Estrogen podporuje růst nádorů a metastázy u rakoviny citlivé na estrogen, jako je prsa rakovina. Inhibitory aromatázy jako je anastrozol interferují s tímto mechanismem vazbou na aromatázu. Enzym je inaktivován a je zabráněno enzymové katalýze. Výsledkem je pokles hladiny estrogenu, menší množství estrogenu pro nádorové buňky a zpomalení růstu. U premenopauzálních žen (před menopauza), hormonální přeměna aromatázou probíhá hlavně v vaječníky. Aromatázy se také nacházejí v játra, nadledviny a buňky tukové tkáně. Nicméně od té doby inhibitory aromatázy jsou neúčinné v vaječníky, anastrozol zde nemůže blokovat syntézu estrogenu. Během menopauzaaktivita aromatázy v vaječníky je postupně ukončen. Aromatáza a následně estrogen koncentrace zde značně klesá, zatímco v ostatních buňkách tkáně zůstává stejná. Pokud prsa rakovina vyvíjejí se buňky, které také produkují aromatázu, v těle se produkuje další estrogen podporující nádor. V nádorových buňkách, nadledvinách, buňkách tukové tkáně a játra, aromatázy mohou být blokovány anastrozolem a růst nádorů citlivých na estrogen lze odpovídajícím způsobem zpomalit nebo zastavit.
Lékařské použití a použití
Anastrozol se používá v adjuvans endokrinní terapie estrogen-senzitivních karcinomů prsu a pro terapii progresivního (pokročilého) karcinomu prsu u postmenopauzálních žen. Studie (např. Studie ATAC 2008) ukázaly, že u žen po menopauze bylo užívání anastrozolu po primární léčbě (obvykle chirurgickém radioterapie a / nebo chemoterapie) může snížit riziko recidivy v průměru o 24 procent a prodloužit přežití bez onemocnění přibližně o 15 procent. Kromě toho může adjuvantní anti-hormonální terapie prodloužit dobu do vzdálení metastáz a kontralaterální tumory (na komplementární straně těla). Obecně jsou k dispozici dvě základní strategie léčby. Nejprve lze anastrozol aplikovat bezprostředně po operaci (úvodní léčba). Na druhou stranu lze anastrozol aplikovat až po pooperační dvou- až tříleté léčbě tamoxifen (modulátor estrogenových receptorů) (přepínací terapie). Vzhledem k dosud chybějícím studiím o srovnatelnosti obou strategických přístupů se v rámci endokrinní terapie přijímají individuální rozhodnutí o tom, jakou strategii použít. Kromě toho stále chybí údaje o optimální délce léčby. V mnoha případech se doporučuje prodloužená léčba po dobu 5 let.
Rizika a vedlejší účinky
Protože inhibitory aromatázy, jako je anastrozol, neovlivňují účinek jiných hormonů or enzymy, jsou relativně dobře snášeny. Vedlejším účinkem léčby anastrozolem je zejména pokles hustota kostí s odpovídajícím nárůstem v zlomenina riziko a doprovod bolesti kloubů. Chcete-li tyto příznaky snížit, zvýšený příjem vitamin D a vápník U pacientů se zvýšeným rizikem osteoporóza, hustota kostí by měla být stanovena pravidelně. Únava, dušnost, zvracení, nevolnost, vypadávání vlasů, kožní vyrážka a suché vaginální sliznice jsou další možné vedlejší účinky léčby anastrozolem. Občas, ztráta chuti k jídlu, vaginální krvácení a zvýšené krev cholesterolu hladiny mohou být pozorovány. Terapie anastrozolem je dříve kontraindikována menopauzav případech výrazné renální dysfunkce a středně těžké až těžké játra onemocnění. Estrogeny zrušit účinek anastrozolu. Aplikace obsahující estrogen drogy (Včetně vaginální čípky) je třeba se tomu odpovídajícím způsobem vyhnout.
