Atazanavir je účinná léčivá látka. Používá se k léčbě infekce HIV.
Co je atazanavir?
Atazanavir je léčivá účinná látka. Používá se pro terapie infekcí HIV. Droga atazanavir je v Německu komerčně dostupný pod názvem Reyataz. Užívá se orálně a používá se k léčbě infekcí HIV. Lék patří do skupiny inhibitorů HIV proteázy. USA Food and Drug Administrativa (FDA) schválila lék v červnu 2003, následovala EU v březnu 2004. Držitelem licence je americká farmaceutická společnost Bristol-Myers Squibb.
Farmakologický účinek
Atazanavir má antivirové vlastnosti. Účinek látky je založen na inhibici HIV proteázy. To je nesmírně důležité při zrání viru HIV. Virová HIV proteáza je vázána atazanavirem. Inhibicí virového enzymu je možné zastavit replikaci viru. Když je proces replikace přerušen, virová zátěž v těle je snížena. Většina atazanaviru se váže na Proteinů (albumin) Ve krev. Lék se hepatálně rozkládá prostřednictvím cytochromového systému. Pokud jiný Inhibitor HIV proteázy je užíván, což vede k pomalejšímu rozpadu atazanaviru v játra. Tímto způsobem může lék dosáhnout delšího účinku. Poločas rozpadu látky je přibližně sedm až dvanáct hodin. Je možné kombinovat atazanavir s NRTI (nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy). Jedná se o inhibitory triptázy. Účinnost atazanaviru byla hodnocena v několika studiích. Bylo zjištěno, že má srovnatelnou účinnost s jinými inhibitory HIV proteázy.
Lékařské použití a použití
Jako součást kombinace antiretrovirotik terapie, atazanavir se používá k léčbě infekce HIV (AIDS). Lék je schválen pro dospělé pacienty. Na rozdíl od jiných přípravků je dostačující užívat atazanavir pouze jednou denně. To je způsobeno dlouhým poločasem rozpadu drogy. Podává se ve formě tablety, kterou si pacient vezme po jídle. Dávka léčiva je 1 x 300 miligramů nebo 1 x 100 mg na tabletu. Pokud se užívá, existuje také kombinace mezi atazanavirem a a farmakokinetický posilovač jako kobicistat or ritonavir. Tyto látky patří do skupiny inhibitorů CYP. Mají vlastnost snížit metabolickou degradaci atazanaviru. V USA je nyní možné spravovat a dávka 1 x 400 mg určitým pacientům. V tomto případě, ritonavir je vynechán. Snášenlivost atazanaviru je považována za dobrou. Lék by se však neměl používat v případech jaterní nedostatečnost nebo přecitlivělost na aktivní složku.
Rizika a vedlejší účinky
Přes pozitivní snášenlivost jsou možné při užívání atazanaviru různé nežádoucí vedlejší účinky. Například mohou nastat pacienti žloutenka (žloutenka), nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, bolest hlavy, závraťnebo sval bolest. V některých případech, horečka, problémy se spánkem, vyrážky na kůže, depresea periferní neurologické příznaky jsou také možné. Zřídka zvýšené cholesterolu hladiny nebo poruchy metabolismu lipidů, jako je lipodystrofie nebo hyperlipidémie jsou vidět po požití drogy. Občas zvýšení o bilirubin úrovně v rámci krev vedoucí k žloutenka může vyžadovat přerušení léčby atazanavirem. Obecně však je méně pravděpodobné, že by tento prostředek způsoboval nepříjemné vedlejší účinky než účinky způsobené použitím srovnatelných látek. Interakce s některými dalšími drogy může představovat další zdraví problém. To je však také možné u jiných inhibitorů proteázy. Například při užívání atazanaviru nebo jiných inhibitorů proteázy, přípravků, jako je neuroleptikum pimozid, midazolam nebo ergotoxiny se nesmí užívat. Důvodem je úspěch interakce se systémem cytochromem P 450, který mění hladinu plazmy v těle. Současný příjem atazanaviru s didanosin, efavirenz, klaritromycin or stavudin může způsobit změny v krev plazmatické hladiny. Jelikož lék také odbourává enzym UGT 1A1 (uridinu glukorosyltransferázu), a tím inhibuje odbourávání nepřímých bilirubin, není vhodné jej podávat společně s drogy jehož degradace je ovlivněna UGT. Mezi ně patří inhibitor integrázy raltegravir a inhibitor proteázy indinavir.
