Fenofibrát je, kromě jiných fibrátů, variací kyseliny klofibrové. Patří tedy k činidla snižující lipidy jako nikotinikum kyseliny jakož i statiny. Zvýšená úroveň triglyceridů je hlavní spektrum účinku fenofibrát. cholesterolu-lowering efekt je zde méně charakteristický, ale stále přítomný.
Co je fenofibrát?
Fenofibrát (chemický název: isopropyl kyselina 2- [4- (4-chlorbenzoyl) fenoxy] -2-methylpropionová estery) patří do skupiny léků fibrátů, které tvoří důležitý lék terapie pro léčbu hyperlipidémie, to znamená zvýšené krev lipidy. V této souvislosti se fenofibrát používá hlavně k léčbě zvýšené koncentrace of triglyceridů v krev jejich spuštěním. To kontrastuje s statiny, které se primárně používají k léčbě zvýšené cholesterolu úrovně. Fenofibrát lze nicméně použít také k léčbě cholesterolu v krev. Jeho hlavní účinek je však stále aktivní triglyceridů, proto se také primárně používá ke zvýšení triglyceridů v krvi. Narušený metabolismus lipidů by měl být léčen co nejdříve, aby byla zajištěna ochrana před sekundárními chorobami, jako jsou nemoci kardiovaskulární systém. První volba je statiny, které zaručují silné snížení hladiny lipidů. Fenofibrát a další fibráty jsou pouze druhou volbou a používají se hlavně tehdy, když statiny nejsou během léčby tolerovány terapie nebo když jsou zvýšeny primárně pouze triglyceridy, ne cholesterol. Fenofibrát je bílý, nerozpustný, krystalický prášek který se podává kompaktně jako tableta nebo tobolka. Po požití fenofibrátu se štěpí na kyselinu klofibrovou, která se poté vylučuje močí, a proto dávka by měla být upravena, pokud dojde k poškození ledvin.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Hlavním účinkem fenofibrátu je snížení plazmatických hladin triglyceridů. Na druhou stranu nebylo přesně prozkoumáno, jak k tomu dojde. Lze však předpokládat, že má několik účinků. Jedním z nich je, že fenofibrát aktivuje PPARa. Jedná se o receptor aktivovaný proliferátorem peroxisomu, který se po vazbě sám fenofibrát váže na DNA a ovlivňuje tak čtení některých genů a tím také mění metabolismus tuků. Na jedné straně to způsobuje větší degradaci „špatného“ cholesterolu LDL (přibližně 10 - 25%). Kromě toho došlo k mírnému nárůstu HDL (přibližně 10%). „Špatný“ cholesterol se nazývá tak, protože se ukládá v plavidla a tak způsobuje aterosklerózu. Naproti tomu „dobrý“ cholesterol transportuje tuky ven z plavidlanapříklad a způsobuje jejich degradaci. Fenofibrát navíc způsobuje snížené uvolňování VLDL z játra, který se také podílí na kalcifikačních procesech stěny cévy. Fenofibrát také aktivuje lipoprotein lipáza, který podporuje odbourávání krve lipidy. Další účinky fenofibrátu souvisejí hlavně s cévní stěnou, kde je zánětlivý proces zastaven také snížením tvorby zánětlivých Proteinů. Dalším účinkem fenofibrátu je, že podporuje riziko vzniku cholesterolu žlučové kameny.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Hlavní indikací fenofibrátu je zvýšená hladina triglyceridů v krvi. To může být důsledkem primární poruchy metabolismu lipidů, to znamená vrozené formy hypertriglyceridémie (zvýšeno koncentrace triglyceridů v krvi) nebo sekundární porucha, tj. získaná forma hypertriglyceridémie. Ten může mít různé příčiny, například vadný strava, které mohou vést na obezita, ale také anorexie. Některé metabolické poruchy jako např cukrovka zvýšit krev lipidy, Ale ledvina onemocnění je také na vině za zvýšené hladiny triglyceridů. Sekundární hypertriglyceridémie může být také iatrogenně způsobeno, tj. lékařem, který předepisuje zvyšování lipidů drogy, jako jsou beta-blokátory nebo kortizon. Další možnou aplikací fenofibrátu je metabolický syndrom. Toto je nebezpečná kombinace narušeného metabolismu sacharidů, obezita, zvýšil krevní tlak, stejně jako narušený metabolismus tuků (triglyceridy jsou zvýšeny, zatímco HDL Fenofibrát se užívá ve formě kapsle or tablety. Poločas je asi 22 hodin, což z něj dělá nejdelší herectví fibrát, dávka je 200 mg jednou denně.
Rizika a vedlejší účinky
Fenofibrát může způsobit jak nespecifické vedlejší účinky, tak specifické vedlejší účinky, které jsou typické pro fibráty. Mezi nespecifické patří alergické reakce na léčivo, které jsou spojeny s typickým otokem, dýchání problémy, stejně jako kopřivka. Mezi další nespecifické vedlejší účinky patří zimnice s horečka a chřipka-jako pocit, bolest hlavy, otoky dolních končetin, impotence, stejně jako bolesti kloubů. Navíc, závrať a může se objevit závratě. Jelikož fenofibrát ovlivňuje gastrointestinální trakt, mohou se také objevit nespecifické příznaky, jako např nevolnost, zvracení, průjem. Podobně může dojít k nežádoucímu přírůstku hmotnosti. Specifické pro fenofibrát je rozpad svalů (rhabdomyolýza). Pacienti mají silné svaly bolest, křečea obecná slabost. jiný činidla snižující lipidy statiny mohou také vyvolat rhabdomyolýzu. Proto kombinace terapie s fenofibrátem je třeba se vyvarovat. Dalším typickým vedlejším účinkem fenofibrátu je to, že zvyšuje pravděpodobnost vzniku cholesterolových kamenů žluč. Fenofibrát je kontraindikován u onemocnění žlučníku, játra choroba, renální nedostatečnostau kojících matek a těhotných žen.
