Makrolid antibiotika jsou antibiotika, která jsou bakteriostatická a mají makrolid. Inhibují biosyntézu proteinů bakterie. První a nejznámější makrolid antibiotikum is erythromycin. Makrolid antibiotika se často používají u dětí.
Co jsou makrolidová antibiotika?
Makrolid antibiotika (zkráceně. \ t makrolidy) jsou antibiotika s bakteriostatickou aktivitou. Představují samostatnou „klasifikaci“ v rámci různých antibiotik. Společná zkratka makrolidy je v užším smyslu název pro prstencovou molekulu, která se nachází ve všech makrolidových antibiotikách, makrolid. Makrolidová antibiotika mají příznivé spektrum účinku s několika vedlejšími účinky, a proto jsou také velmi vhodná pro použití u dětí. Rezistence vůči makrolidovým antibiotikům se však zvyšuje. Mnoho bakterie jsou již rezistentní na makrolidová antibiotika, což je způsobeno skutečností, že modifikace ribozomálních enzymy je dostatečný pro získání odporu. Získání odporu je proto relativně jednoduché. Kromě toho existuje takzvaná zkřížená rezistence mezi různými makrolidovými antibiotiky. To znamená, že jakmile je bakterie rezistentní na jeden makrolid antibiotikumje rezistentní vůči všem makrolidovým antibiotikům. „Prototyp“ makrolidu antibiotikum is erythromycin, který je odvozen od druhu houby. Kromě toho antibiotika josamycin a spiramycin, které také pocházejí z druhů hub, existují. Ve snaze zlepšit spektrum aktivity a farmakokinetické vlastnosti semisyntetické deriváty Roxithromycin, azithromycin, a klaritromycin byly vyvinuty.
Farmakologický účinek
Makrolidová antibiotika mají bakteriostatickou aktivitu. Inhibují biosyntézu proteinů bakterie. Dělají to připojením k 50S podjednotce ribozomy. Blokují přitom translokázu enzymu, což vede k prevenci další migrace a růstu polypeptidového řetězce. To má za následek bakteriostatický účinek makrolidových antibiotik. Jsou tedy účinné především proti metabolicky aktivním bakteriím. Makrolidová antibiotika jsou obecně lipofilní a proto se po tkáni dobře distribuují vstřebávání v zažívacím traktu. Vylučování je převážně biliární (přes žluč). Makrolidy jsou členěny v játra. Během biotransformace jsou metabolizovány enzymatickým systémem CYP3A4. Může se tedy vyskytnout interference při degradaci drogy přijata nebo použita současně. Degradace jednoho z drogy tím je zpožděno.
Lékařské použití a použití
Makrolidová antibiotika jsou účinná proti grampozitivním kokům a tyčinkám a proti gramnegativním kokům. Kromě toho jsou účinné proti Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mycoplasma, spirochety, chlamydií, a Haemophilus influenzae. Indikace lze odvodit ze spektra aktivity makrolidových antibiotik. Je však třeba poznamenat, že semisyntetická makrolidová antibiotika Roxithromycin, klaritromycin, a azithromycin mají širší spektrum aktivity proti gramnegativním bakteriím než erythromycin, josamycin a spiramycin. Systémově je erythromycin indikován pro bronchitida, pneumonie, černý kašel (černý) kašel), zánět středního ucha (střední ušní infekce), sinusitida (zánět vedlejších nosních dutin), akné vulgaris, zánět spojivek (zánět spojivek) kvůli chlamydií, záškrt, a uretritida kvůli Chlamydia trachomatis nebo Ureaplasma urealyticum. Jako alternativa k peniciliny, např. v případech penicilin alergie, erythromycin se také používá k léčbě zánět hltanu (zánět hltanu), angína (zánět mandlí), šarlatový horečka, infekční onemocnění kůže (erysipelas) a syfilis. Azithromycin, semisyntetický derivát makrolidové antibiotické skupiny, lze použít pro horní část dýchací trakt infekce, včetně sinusitida, zánět hltanu, a angína. Dolní dýchací trakt infekce, včetně bronchitida a pneumonie, akutní zánět středního ucha, kůže a infekce měkkých tkání a nekomplikované genitální infekce způsobené Chlamydia trachomatis nebo Neisseria gonorrhoeae (kmeny, které nejsou odolné vůči více lékům), lze také léčit azithromycinem. Lze tedy pozorovat mírně rozšířené spektrum aktivity azithromycinu ve srovnání s erythromycinem. Azithromycin má navíc výrazně delší poločas. Z tohoto důvodu jej lze použít jako „třídenní antibiotikum“: Pouze tři tablety jsou podávány každých 24 hodin, ale účinek trvá 10 dní kvůli dlouhému poločasu.
Rizika a vedlejší účinky
Potenciální vedlejší účinky makrolidových antibiotik jsou neškodné. Z tohoto důvodu a kvůli jejich širokému spektru aktivity se makrolidová antibiotika často používají u dětí. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nepohodlí gastrointestinálního traktu, např. průjem, nevolnost, a zvracení. Kromě toho jsou možné reakce přecitlivělosti v případech existující přecitlivělosti (alergie) na makrolidová antibiotika. Vzácné nežádoucí účinky také zahrnují játra poškození. Je však třeba poznamenat, že jednotlivá antibiotika ze skupiny makrolidů mohou mít také vedlejší účinky, které jdou nad rámec tohoto. Ty lze nalézt v příbalová informace a jsou k dispozici u lékařů a lékárníků. Dále interakcí (interakce) s jinými drogy jsou možné. Existují také kontraindikace. Nelze je však obecně uvést pro skupinu makrolidových antibiotik, protože se liší pro každé antibiotikum makrolidových antibiotik. Všechna tato antibiotika mají společné to, že se nesmí používat v případě přecitlivělosti na makrolidové antibiotikum.
