Simvastatin je klasický statin a používá se jako a cholesterolu- klesající prostředek. Byl schválen v roce 1990 a používá se poměrně často.
Co je simvastatin?
Simvastatinchemicky (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] ethyl} -3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8 1a-hexahydronaftalen-l-yl-2,2-dimethylbutanoát je léčivo používané především jako cholesterolu- klesající prostředek. Simvastatin je strukturálně odvozen od přirozeně se vyskytujícího monakolinu K, také známého jako lovastatin. Simvastatin je částečně synteticky vyráběn z lovastatin. V roce 1990 byl v Německu schválen simvastatin. V roce 2003 patent vypršel - od té doby je na trhu kromě původního přípravku k dispozici řada generik. Molekulární vzorec simvastatinu je C25H38O5. Patří do třídy statiny a působí jako inhibitor HMG-CoA reduktázy. Simvastatin je přítomen v pevném stavu. The Molární hmota je 418.57 gx mol ^ -1. The bod tání látky je 127 až 132 stupňů Celsia. Smrtící dávka 50 (LD50) látky u krysy po orálním podání správa je 4438 mg kg ^ -1.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Simvastatin, jako klasický zástupce přípravku statiny, má snižující účinek na krev cholesterolu hladiny, a proto je klasifikován jako látka snižující hladinu cholesterolu. Činí tak inhibicí HMG-CoA reduktázy. Tento enzym je zodpovědný za syntézu cholesterolu v játra. Enzym má proto v biosyntéze cholesterolu zásadní význam. Pokud je aktivita enzymu potlačena, hladina cholesterolu klesá, protože lze syntetizovat méně nového cholesterolu. Kromě toho způsobuje zvýšené LDL syntéza receptorů. Ve výsledku více LDL cholesterol je uložen v játra. Toto úložiště zase způsobí méně LDL cholesterolu k dosažení periferie - tak krev hladiny cholesterolu nadále padat. Simvastatin je metabolizován hlavně cytochromem P450 3A4. Metabolizace tedy probíhá v játra. Z tohoto důvodu, drogy a potravinám, které inhibují cytochrom 3A4, je třeba se vyhnout, kdykoli je to možné, protože to zpomaluje rozpad simvastatinu, což zase zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Inhibice cytochromu 3A4 je způsobena například klaritromycin, itrakonazol, ketokonazolnebo grapefruitový džus.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Jak bylo zmíněno výše, simvastatin nachází lékařské použití jako látka snižující hladinu cholesterolu. Proto je použití simvastatinu indikováno primárně pro zvýšené hodnoty hladiny cholesterolu. Kromě toho se simvastatin používá při akutním koronárním syndromu, nestabilním angínaa infarkt myokardu. Termín akutní koronární syndrom jasně neznamená nemoc. Akutním koronárním syndromem je třeba chápat jako pracovní diagnózu, při které je seskupeno několik kardiovaskulárních onemocnění, které nelze s jistotou klinicky odlišit. Jedná se zejména o nestabilitu angína pectoris, netransmurální infarkt bez elevací ST, ale s elevací troponin T / 1, transmurální infarkt s elevací ST v čerstvé fázi infarktu a elevace troponin T./ 1 a náhlá srdeční smrt. Angína pectris („truhla těsnost “) se týká častého záchvatu bolest na hrudi způsobeno nedostatkem krev dodávka (ischemie) do srdce. U nestabilní anginy pectoris nejsou příznaky konstantní, ale mění se. Neexistují však žádné známky a srdce záchvat (infarkt myokardu). První angina pectoris, angina pectoris vyskytující se v prvních dvou týdnech po infarktu myokardu a angina pectoris vyskytující se v klidu se také označují jako nestabilní. Při infarktu myokardu, srdce svalová tkáň zahyne v důsledku lokální poruchy průtoku krve. Důvodem pro místní oběhové poruchy je zmenšení průměru (lumenu) větve Koronární tepny (koronární plavidla).
Rizika a vedlejší účinky
Simvastatin může také způsobit nežádoucí účinky. Zahrnují nespecifické bolest hlavy, zvýšení jater enzymy, gastrointestinální nepohodlí a toxické myopatie (svalové poruchy bez neuronální příčiny) až po rhabdomyolýzu, rozpad svalů nebo svalových vláken. Tento nežádoucí účinek se objevuje primárně souběžně správa of gemfibrozilSimvastatin je kontraindikován při cholestáze (žluč stáza), zvýšená játra enzymy, myopatie, během těhotenství a laktaci a při přecitlivělosti na kteroukoli ze složek. Jak bylo uvedeno výše, simvastatin by neměl být užíván s léky nebo potravinami, které inhibují cytochrom 3A4. Simvastatin by se navíc neměl podávat s fibráty (např. gemfibrozil) kvůli zvýšenému riziku poškození svalů. Kontraindikovány jsou drogy gemfibrozil, cyklosporin a danazol. Forum další informace, kontaktujte ošetřujícího lékaře.
