CYP450 Cytochromy P450 jsou skupinou enzymů, které mají prvořadý význam v biotransformaci léčiv. Nejdůležitější izoenzymy pro metabolismus léčiv jsou: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za zkratkou CYP znamená rodinu, následující písmeno pro podrodinu a poslední číslo… Cytochrom P450 (CYP)
Úvod Biotransformace je endogenní farmakokinetický proces, který vede ke změně chemické struktury aktivních farmaceutických složek. Obecným cílem organismu je učinit cizorodé látky hydrofilnějšími a nasměrovat je k vylučování močí nebo stolicí. Jinak by mohly být uloženy v těle a… Metabolismus (biotransformace)
Definice Když se spojí dva nebo více léků, mohou se navzájem ovlivňovat. To platí zejména s ohledem na jejich farmakokinetiku (ADME) a účinky a nežádoucí účinky (farmakodynamika). Tento jev se nazývá interakce a interakce lék-lék. Interakce jsou obvykle nežádoucí, protože mohou například vést ke ztrátě účinnosti, vedlejším účinkům, otravě, hospitalizaci,… Interakce
Definice Glukuronidace se týká intracelulární metabolické reakce, při které je endogenní nebo exogenní substrát konjugován s kyselinou glukuronovou. Organismus tak činí substráty rozpustnějšími ve vodě, takže je lze rychle vyloučit močí. Glukuronidace patří do metabolismu fáze II (konjugace). UDP: uridindifosfát UGT: UDP-glukuronosyltransferáza Zahrnuté enzymy Glukuronidace je… Glukuronidace
Produkty Topiramát je komerčně dostupný ve formě tablet a kapslí (Topamax, generikum). Byl schválen v mnoha zemích a ve Spojených státech od roku 1996. Struktura a vlastnosti Topiramát (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) je bílý prášek hořké chuti rozpustný ve vodě. Jedná se o monosacharid substituovaný sulfamátem. Účinky… Topiramát
Pozadí Lidský organismus má několik mechanismů pro metabolizaci endogenních a cizích látek. Jedním z těchto mechanismů je glukuronidace, která se vyskytuje primárně v játrech. V tomto procesu přenášejí enzymy ze superrodiny UDP-glukuronosyltransferáz (UGT) molekulu kyseliny glukuronové z kyseliny UDP-glukuronové na substrát. Například acetaminofen, alkoholy, fenoly, karboxylové ... Meulengrachtova nemoc
Produkty Lamotrigine je komerčně dostupný ve formě tablet a dispergovatelných nebo žvýkacích tablet (Lamictal, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1994. Vanilin se obvykle přidává do tablet jako ochucovadlo a sacharin jako sladidlo. Struktura a vlastnosti Lamotrigin (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) je chlorovaný fenyltriazinový derivát, který byl… Lamotrigin (Lamictal)
Produkty Oxymorphone je komerčně dostupný ve Spojených státech jako tablety a tablety s prodlouženým uvolňováním a byl také podáván parenterálně a rektálně. V mnoha zemích není registrován. Oxymorphone je v USA schválen od roku 1959 (značky: Numorphan, Opana, Opana ER, generika). Jedná se o omamnou látku. Vzhledem k potenciálu… Oxymorfon
