Termín perorální označuje formu správa léků do ústa. Perorální léky jsou k dispozici pro širokou škálu onemocnění v pevné, tekuté a polotuhé formě. Jedno z hlavních nebezpečí této drogy správa je efekt prvního průchodu v játra pasáž, která může potlačit aktivní složky léčiva.
Co je „perorální?“
Pod pojmem perorální, farmacie a medicína se rozumí lékové formy pro polykání. Pod pojmem perorální, farmacie a medicína se rozumí lékové formy pro polykání. Ústní správa je jednou z několika forem interního použití. Další interní formy použití zahrnují intravenózní nebo rektální podání léku. Perorální drogy jsou pevné nebo kapalné. V tekuté formě jsou řešení, emulze, a suspenze. Menší-dávka tekuté léky pro perorální podání se také nazývají kapky nebo sirupy. Pevné perorální léky jsou na druhé straně granule a prášky nebo tablety a kapsle. Kapsle lze dále rozlišit na měkké želatina a tvrdá želatina kapsle. Měkký želatina kapsle jsou poměrně nedávný vynález vhodný zejména pro děti. Zvláštní forma perorálních léků je polotuhá drogy. Do této skupiny patří hlavně pasty.
Funkce, účinek a cíle
Perorální léky jsou k dispozici pro širokou škálu onemocnění. Nepůsobí lokálně, ale jsou absorbovány celým tělem. V pevném perorálním podání drogyse účinná látka uvolňuje buď již orálně sliznice nebo pouze v zažívacím traktu. Li vstřebávání dochází výlučně ústně sliznice, pak se jedná o takzvané sublingvální léky. Tělo vstřebává aktivní složky resorpcí a šíří je krevním řečištěm. Pevné formy perorálních léčiv mají dlouhou trvanlivost a jsou vhodné i pro účinné látky, které nejsou odolné vůči žaludeční šťávě. Například tobolky s enterickým potahem uvolňují aktivní složku pouze v alkalickém prostředí tenké střevo. To nepříjemné chuť aktivních složek se obvykle redukuje v pevné formě. Některá z pevných perorálních léčiv také poskytují opožděné konstantní uvolňování účinné látky, známé také jako retardér. Tímto způsobem se účinná látka neuvolní najednou a náhlý nárůst krev je zabráněno. V případě hormonů or krev například léky regulující tlak, což snižuje takzvané plazmatické píky a prodlužuje účinnost léku. Nežádoucí vedlejší účinky se současně snižují řízeným uvolňováním účinných látek. Hlavní výhodou perorální kapalné formy oproti pevné formě je, že je účinnější rychleji. Kapalné léky pro perorální podání se rozpouštějí rychleji a aktivní složky jsou k dispozici rychleji. The biologická dostupnost léčiva se tak zvyšuje. Většina tekutých léků se skládá z přibližně poloviny sacharózy. Tímto způsobem sladkost převáží nepříjemné chuť drog. Jako měkký želatina kapsle, je tato forma podávání léčiva zvláště vhodná pro děti. Perorální forma podávání léčiva je v zásadě jednou z nejjednodušších a nejrychlejších cest podávání. Proto je perorální cesta zvláště vhodná pro vlastní podávání.
Speciální funkce
Při perorálním podání musí být zohledněn účinek prvního průchodu. Jedná se o proces metabolizace v první játra průchod. Jakmile lék projde gastrointestinálním traktem, jeho složky se dostanou do játra přes portál žíla systému, kde procházejí biochemickou transformací. Tato metabolizace může za určitých okolností způsobit neúčinnost aktivních složek léčiv. Výsledkem procesu metabolizace jsou takzvané metabolity. Metabolit tak může zase odpovídat účinné složce, která se stala účinnou, nebo té, která se stala neúčinnou. Mnoho perorálních léků samo o sobě neobsahuje hotovou účinnou látku. Aktivní složka se vytvoří ze složek až poté, co prošly účinkem prvního průchodu. Tato forma perorálních léků je také známá jako proléčiva. Metabolizace je součástí těchto léků. Intenzita efektu prvního průchodu je však vysoce závislá na funkci jater a do určité míry individuální. Proto, pokud se očekává, že složka bude neúčinná kvůli metabolizaci a bez proléčiva jsou k dispozici, může být uvedena jiná dávková forma. Perorální léky, které se vstřebávají orálně sliznicenapříklad může obejít efekt prvního průchodu. Nežádoucí účinky perorálního léku do značné míry závisí na typu účinných látek. Nakonec jsou však takové léky bez vlastností s prodlouženým uvolňováním spojeny s velkou zátěží pro organismus. S těmito léky se účinné složky uvolňují příliš náhle. V dávné minulosti byly perorální léky spojovány s nepříjemným až nechutným chuť. Dnes jsou buď bez chuti, nebo nasládlé. Jen zřídka je pro pacienty nepříjemná chuť. Někteří lidé však stále mají problémy s užíváním perorálně. Například trpí polykacím reflexem při polykání nebo s většími tablety, mají pocit, že vůbec nemohou polykat. V případě takových potíží se lékař může rozhodnout použít jinou formu podání, například rektální formu. Volba jiné lékové formy může být také indikována u lidí alergických na laktóza, protože mnoho perorálních léků pracuje s laktózou jako pomocnou látkou. V minulosti byly také živočišné složky stále častěji zařazovány jako excipienty do perorálních léků. Dnes jsou tyto léky často zcela bez živočišných produktů a jsou obvykle vhodné pro vegany a vegetariány. Testování na zvířatech naopak není ve farmaceutických výrobcích vyloučeno.
