Produkty
Domperidon je komerčně dostupný jako potažený filmem tablety, jazykové tablety a jako suspenze (Motilium, generika). Byl syntetizován v roce 1974 a od roku 1979 byl schválen v mnoha zemích.
Struktura a vlastnosti
Domperidon (C.22H24ClN5O2, Mr = 425.9 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o derivát benzimidazolu a má strukturální podobnost s butyrfenony, jako je haloperidol, který byl stejně jako domperidon vyvinut v Janssenu.
Účinky
Domperidon (ATC A03FA03) má antidopaminergní vlastnosti s vysokou afinitou k receptoru D2 a má antiemetické účinky mimo krev-mozek bariéra ve spouštěcí zóně chemoreceptoru nevolnost a zvracení. Dopamin inhibuje motilitu žaludku, podporuje sytost a vyvolává nevolnost a žaludek bolest. Blokováním účinků dopamin„Domperidon působí prokineticky, podporuje motilitu žaludku, urychluje vyprazdňování žaludku, zvyšuje nižší tlak svěrače jícnu a podporuje motilitu jícnu.
Indikace
Pro léčbu nevolnost a zvracení.
Dávkování
Podle odborných informací. Lék se obvykle užívá maximálně třikrát denně 15 až 30 minut před jídlem. The trvání léčby by měly být co nejkratší.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Prolaktinom
- Prodloužení QT intervalu a související rizikové faktory.
- Současné užívání silných inhibitorů CYP3A4, které prodlužují QT interval.
- Pokud by stimulace motility žaludku mohla být nebezpečná.
- Dysfunkce jater
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Domperidon je inaktivován CYP3A4 (střevní a jaterní metabolismus prvního průchodu), což má za následek snížení biologická dostupnost. Inhibitory CYP3A4 mohou zvyšovat plazmatické koncentrace. To je problematické, protože domperidon může prodloužit QT interval a způsobit srdeční arytmie. Z tohoto důvodu současně správa se silnými inhibitory CYP3A4, jako je azol antimykotika or makrolidy je kontraindikováno. Anticholinergika může snížit účinek domperidonu. Antacida a antisekreční drogy snížit biologická dostupnost při současném podávání domperidonu. Domperidon může ovlivnit vstřebávání ostatních drogy protože ovlivňuje motilitu žaludku.
Nepříznivé účinky
Jako dopamin antagonista, domperidon, jako neuroleptika a metoclopramid, má potenciál pro četné nepříznivé účinky ve středu nervový systém. V praxi to však není pozorováno, protože domperidon nepřekračuje krev-mozek bariéra. Je také částečně inaktivován v EU játra a má vysokou afinitu k gastrointestinálnímu traktu. Domperidon může prodloužit QT interval a zřídka způsobit srdeční arytmie. Domperidon se může vzácně zvýšit prolaktinu hladiny, což vede ke zvětšení mléčné žlázy, prsu bolestlaktace, narušení a absence menstruace. Mezi další běžné nežádoucí účinky patří:
- Depreseúzkost, snížené libido.
- Bolest hlavyospalost, akatizie, únava.
- Průjem, sucho v ústech
- Vyrážka, svědění