Antihistaminika pro alergie

Produkty

Antihistaminika jsou často brány v podobě tablety. Kromě toho kapky, řešení, pastilky, kapsle, gely, krémy, oční kapky, nosní sprejea injekční řešení jsou mimo jiné také k dispozici. První aktivní složkou z této skupiny byl fenbenzamin (Antergan), vyvinutý ve Francii ve 1940. letech XNUMX. století. Dnes již není komerčně dostupný.

Struktura a vlastnosti

Tradiční antihistaminika jsou alkylaminy, ethylenediaminy, fenothiaziny a piperaziny. Dnes jsou na trhu také zástupci, kteří do těchto skupin nepatří. Antihistaminika hráli důležitou roli jako předchůdci neuroleptika a antidepresiva.

Účinky

Antihistaminika (ATC R06) mají antihistaminové, antialergické, antipruritické a protizánětlivé vlastnosti. Jsou částečně doplňkové:

  • Stabilizace žírných buněk
  • anticholinergní
  • Uklidňující a navozující spánek
  • Antiemetikum proti nevolnosti a zvracení
  • Antivertiginní proti závratím
  • Proarytmické, kardiotoxické (astemizol, terfenadin, prodloužení QT intervalu).

Antihistaminika jsou inverzní agonisté histamin Receptor H1, což znamená, že stabilizují receptor v jeho neaktivní konformaci. Tím ruší účinky histamin a zmírnit alergické příznaky. Antihistaminika tedy nejsou histamin antagonisté receptoru.

Indikace

Indikace k použití zahrnují:

  • Alergická onemocnění
  • Alergická rýma, senná rýma
  • Alergická konjunktivitida
  • Kopřivka
  • Histaminová nesnášenlivost
  • Svědění
  • Bodnutí hmyzem, bodnutí komárem
  • Zvracení, těhotenské zvracení
  • Běžné nachlazení
  • Kašel
  • kinetóza
  • Závrať
  • poruchy spánku

Aktivní složky 1. generace

Činidla první generace obecně nejsou specifická pro receptor H1, jsou anticholinergní, protínají krev-mozek bariéra a vstoupit do mozku. Tam vyvolávají centrální poruchy, jako je únava, ospalost a závratě, protože interagují s centrálními receptory. Mají kratší dobu působení než antihistaminika 2. generace, a proto je nutné je podávat častěji. Antihistaminika první generace jsou kontroverzní a měla by být používána opatrně a vůbec ne pro některé indikace:

  • Bamipin (Soventol, D).
  • Chlorfenamin (např. kapky Arbid).
  • Chlorfenoxamin (Systral, D)
  • klemastin (tavegyl)
  • Cyproheptadin (USA)
  • dimenhydrinát (Trawell, další).
  • Dimetinden maleátové kapky (Feniallerg), dimetinden maleátový gel (Fenistil).
  • Difenhydramin (Benocten, Benylin, další).
  • Doxylamin (Sanalepsi)
  • Hydroxyzin (Atarax)
  • Ketotifen (Zaditen)
  • Meclozin (Itinerol B6)
  • Mepyramin (Stilex)
  • Oxomemazin (Toplexil)
  • Feniramin (NeoCitran)
  • Tripelennamin (vetibenzamin, pro zvířata).

Již není k dispozici v mnoha zemích:

  • Buclizin (Longifen)
  • Karbinoxamin (Rhinotussal)
  • Cyklizin (marzin)
  • Dexbromofeniramin (disofrol)
  • Dexchlorfeniramin (polaramin)
  • Difenylpyralin (Arbidové kapky, stará formulace).
  • Promethazine (Rhinathiol promethazin, Broncatar).
  • Fenyltoloxamin (Codipront)

Aktivní složky 2. generace

Činidla druhé generace jsou obecně specifická pro receptor H1 a jsou méně depresivní. Proto se jim také říká „nesedativní antihistaminika“, ale méně často mohou způsobit ospalost. Nepřekračují krev-mozek bariéra, jsou specifické pro receptor H1 a nejsou anticholinergní. Mají také delší dobu působení 12 až 24 hodin, a proto je třeba je podávat pouze jednou denně.

Následující agenti nejsou nebo již nejsou na trhu v mnoha zemích:

  • Acrivastine (Semprex, mimo obchod).
  • Ebastin (Ebastel, D)
  • Mizolastin (Mizollen, mimo obchod)
  • Rupatadin
  • Terfenadin (Teldane, mimo obchod)

Externí antihistaminika

Oční kapky:

Nosní spreje:

Dermatologie: