Benzodiazepin: účinky, použití a rizika

Benzodiazepiny jsou speciální chemické sloučeniny (sloučeniny a benzol diazepinový kruh), které mají v těle psychotropní účinky. V medicíně se používají jako léky proti úzkosti (anxiolytické), jako centrální svalová relaxancia, sedativnía navození spánku (hypnotický) drogy. Antikonvulzivní (antikonvulzivní) účinky některých benzodiazepiny také vysvětlete jejich použití jako antiepileptika.

Co jsou benzodiazepiny?

Zobrazit vše benzodiazepiny jsou deriváty stejné základní chemické struktury. Toto je bicyklický kruhový systém benzol a diazepinové kruhy. The benzol kruh je nejjednodušším zástupcem benzoidních aromatických uhlovodíků s molekulárním vzorcem: C6H6. K tomu je kondenzován diazepinový kruh (spojený kondenzací). Diazepinový kruh je sedmičlenný, nenasycený kruh s 2 dusík atomy. Diazepinové kruhy s dusík atomy na 1. a 4. pozici v kruhu - tzv. benzo-1,4-diazpiny - se používají převážně jako drogy. Na 5. pozici diazepinového kruhu je spojen další šestičlenný kruh, ale ne žíháním. Různá vazebná místa v oblasti benzenového kruhu, na diazepinovém kruhu a na dalším šestičlenném kruhu mají za následek různé účinné látky, některé s různými účinky.

Farmakologický účinek

Benzodiazepiny mají aktivační účinek na receptor A gama-aminomáselné kyseliny (GABA) vazbou, čímž zvyšují účinek neurotransmiter GABA. Receptory GABA-A se nacházejí distribuovány po celém těle mozek a mícha. Vazba zvyšuje pravděpodobnost otevření receptoru GABA-A, což vede ke zvýšení chlorid příliv do neuronu. To hyperpolarizuje neuronovou membránu, což má za následek sníženou excitabilitu. Receptor GABA-A se skládá ze 6 podjednotek, přičemž klasické benzodiazepiny vykazují afinitu ke 4 z těchto podjednotek (alfa1, alfa2, alfa3 a alfa5). Účinek na receptor je možný pouze v přítomnosti neurotransmiter GABA společně - jsou tedy alosterickými modulátory a nikoli agonisty v užším smyslu. Efekt je u nich silnější synapsy které obsahují málo GABA. Účinek je závislý na činnosti. To znamená, že slabé odezvy vysílače jsou neúměrně vylepšeny. To by také mohlo být zodpovědné za specifický účinek benzodiazepinů. Benzodiazepiny působí v lidském těle:

  • Úleva od bolesti (anxiolytická).
  • Antikonvulzivum (antikonvulzivum)
  • Uvolnění svalů (svalová relaxancia)
  • Uklidňující (sedativní)
  • Spánek vyvolávající (hypnotický)
  • Amnesic (paměť mezera během trvání akce).
  • Mírné zvýšení nálady (poznámka: pokud existuje stávající depresivní porucha, může být také zesílena).
  • Částečně euforický (dávka-závislé a závislé na intervalu příjmu).

Vysoké dávky benzodiazepinů nezvyšují maximální účinek. Existuje však snížení nezbytných dávka GABA pro spuštění maximálního efektu. To znamená, že dávkakřivka odezvy kyseliny gama-aminomáselné je posunuta doleva.

Lékařské použití a použití

Vzhledem k účinkům, kterých lze dosáhnout, se benzodiazepiny používají především v nouzové léky a na psychiatrii. Možné oblasti použití jsou však významně omezeny kvůli vysokému potenciálu závislosti a také silným vedlejším účinkům na depresi dýchání. Pravidelné užívání benzodiazepinů po přibližně 8 týdnech vede při vysazení léku k abstinenčním příznakům. Proto se doporučuje nepoužívat benzodiazepiny déle než 4 týdny (za předpokladu přísné indikace a co nejnižšího dávkování). Výjimkou jsou antiepileptické benzodiazepiny, které je často třeba užívat po celý život. Aktivní složky diazepam a lorazepam jsou zvláště vhodné jako prostředky první linie pro léčbu akutních epileptických záchvatů. V psychiatrii se benzodiazepiny používají především při léčbě úzkosti a agitovanosti. Často se také používají jako akutní léky na panický záchvat. Benzodiazepiny mají také své pevné místo v léčbě stažení alkoholu příznaky. Benzodiazepiny lze také použít při krátkodobé léčbě poruch spánku a udržování spánku. Vzhledem ke svému potenciálu závislosti však mohou jiné skupiny látek (např antihistaminika) jsou stále více preferovány nouzové lékybenzodiazepiny se také používají při indukci anestézie a jako součást bolest terapie (analgezie). U selektivní chirurgie je premedikace před operací často benzodiazepiny, jako je midazolam zmírnit pacientovo napětí a možnou úzkost před zákrokem.

Rizika a vedlejší účinky

Benzodiazepiny mají různé stupně dýchání deprese depresí dýchacího centra v prodloužené míše. Ačkoli dýchací deprese dochází v závislosti na dávce, život ohrožující intoxikace samotnými benzodiazepiny je vzácná. Zvláště však ve smíšených intoxikacích spolu s alkohol nebo jiné aktivní CNS drogy (například opiáty) existuje výrazně zvýšené riziko smrtelné zástavy dýchání. Interakce mezi benzodiazepiny a alkohol se označuje jako zkřížená tolerance kvůli podobnému účinku na receptor GABA-A. Často používané zvýšení dávky v reakci na zvýšenou toleranci tedy vede ke zvýšeným vedlejším účinkům. Návykový potenciál benzodiazepinů je evidentní v těžké fyzické závislosti, která se vyskytuje i při terapeutických dávkách. Není proto překvapením, že benzodiazepiny mají celosvětově nejvyšší míru zneužívání. Léčba pak vede k poruchám paměť funkce, poruchy chování, psychomotorické zpomalení a paradoxní účinky (zvýšení úzkosti a / nebo poruchy spánku). Kontraindikace užívání benzodiazepinů zahrnují: