Dapsone

Produkty

Dapsone je v Německu schválen ve formě tablet (Dapsone-Fatol). V USA je navíc na trhu jako gel pro ošetření akné (Aczone). V mnoha zemích nejsou v současné době registrovány žádné přípravky.

Struktura a vlastnosti

Dapson nebo 4,4'-diaminodifenylsulfon (C.12H12N2O2S, Mr = 248.3 g / mol) je derivát sulfonu a anilinu se strukturálními podobnostmi s sulfonamidy. Existuje jako bílá až slabě nažloutlá bílá krystalická látka prášek to je velmi málo rozpustné v voda kvůli jeho lipofilitě.

Účinky

Dapsone (ATC D10AX05, ATC J04BA02) je antibakteriální proti, a streptokoky, antiparazitikum proti prvokům a plazmodiím a protizánětlivé. Antimikrobiální účinky jsou způsobeny inhibicí kyselina listová syntéza.

Indikace

Dapsone se používá ve formě tablety pro léčbu puchýřů a zánětů kůže nemoci, chronické artikulární revmatismusmalomocenství, malárie, pneumocystóza pneumoniea proti revmatismus. Gel se nanáší lokálně proti akné vulgaris. V literatuře je popsána řada dalších možných aplikací.

Kontraindikace

Dapson je kontraindikován při přecitlivělosti, přecitlivělosti na sulfonamidy, sulfony a těžké játra choroba. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Dapsone je acetylován v játra na jeho hlavní metabolit, monoacetyl dapson. Tento proces podléhá farmakogenetickým rozdílům. Droga-droga interakcí byly pozorovány u omeprazol, probenecidtrimethoprim, rifabutin, rifampicin, kyselina ursodeoxycholová, pyrimetamin, látky vytvářející methemoglobin, flukonazola zidovudin.

Nepříznivé účinky

Možný nepříznivé účinky zahrnout v sestupné frekvenci bolest hlavyžaludeční nepohodlí, nevolnost, tvorba methemoglobinu, přecitlivělost („syndrom dapsonu“, včetně horečkamalátnost, kůže reakce, žloutenka, anémie, ledvin vaskulitida, a zánět jater), periferní motorická neuropatie, hypalbuminémie, agranulocytózapankreatitida fotocitlivosta pneumonitida.