Produkty
Denosumab je komerčně dostupný jako injekční roztok v předplněné injekční stříkačce (Prolia). Protilátka byla schválena v mnoha zemích, ve Spojených státech a v EU v roce 2010. Denosumab se také používá při léčbě nádorů (Xgeva). Tento článek se týká osteoporóza léčba.
Struktura a vlastnosti
Denosumab je lidská IgG2 monoklonální protilátka s molekulovou hmota 147 kDa. Droga se vyrábí biotechnologickými metodami.
Účinky
Denosumab (ATC M05BX04) má antiresorpční vlastnosti. Protilátka snižuje resorpci kostí, čímž zvyšuje kost hmota a pevnost. Snižuje tak riziko zlomenina během terapie. Účinky jsou založeny na vazbě na RANK ligand (RANKL). RANKL znamená. Je to rozpustný a transmembránový protein nezbytný pro tvorbu, funkci a přežití osteoklastů. Denosumab brání RANKL v aktivaci jeho receptoru RANK, který je lokalizován na povrchu osteoklastů a jejich prekurzorů. Poločas je v rozmezí 26 dnů. Na rozdíl od bisfosfonáty, denosumab není inkorporován do kosti.
Indikace
- Pro léčbu osteoporóza u postmenopauzálních žen k prevenci zlomenin obratlů a nevertebrálních zlomenin.
- Léčba ke zvýšení kostního minerálu hustota u mužů s osteoporóza a zvýšené riziko zlomenina.
- Přídatná léčba u žen s karcinom prsu v adjuvantní léčbě inhibitory aromatázy a u mužů s prostaty rakovina pod hormonální ablační terapií, když existuje zvýšené riziko zlomenina.
Dávkování
Podle odborných informací. Injekční roztok se podává jako subkutánní injekce jednou za 6 měsíců. Administrativa je možné na stehno, břicho nebo horní část paže. Pacienti musí dostávat přiměřené množství vápník a vitamin D doplnění. Pololetní injekce poskytuje výhodu pro dodržování léčby.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- hypokalcémie
- Těhotenství
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest končetin a muskuloskeletální bolesti. Po vysazení léku kostní minerál hustota vrátí se na základní úroveň před léčbou nebo dokonce nižší během několika měsíců. To způsobí, že se riziko zlomenin opět zvýší. Bylo hlášeno několik zlomenin páteře (Lamy et al., 2017). Kost hustota ztrátě lze u některých pacientů zabránit pomocí správa bisfosfonátu nebo jiných antiresorpčních látek. Mimochodem není po ukončení léčby bisfosfonáty pozorován žádný rebound. Mezi další závažné a vzácné nežádoucí účinky patří osteonekróza čelisti, atypické zlomeniny femuru a hypokalcémie.
