Levetiracetam

Produkty

Levetiracetam je komerčně dostupný jako potahovaný film tablety, perorální roztok a infuzní koncentrát (Keppra, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 2000 (USA: 1999). Od roku 2011 vstoupily na trh generika a nové lékové formy (minibalení). brivaracetam (Briviact) vyvinula UCB jako svého nástupce.

Struktura a vlastnosti

Levetiracetam (C.8H14N2O2, Mr = 170.2 g / mol) je pyrrolidinonový derivát (oxo-pyrrolidin) a existuje jako čistý -enantiomer etiracetamu (lev-etiracetam). Je to bílý krystal prášek se slabým zápachem a hořkostí chuť to je velmi rozpustné v voda. Levetiracetam strukturálně souvisí s nootropikem piracetam (Nootropil, také UCB).

Účinky

Levetiracetam (ATC N03AX14) má antiepileptické a antikonvulzivní vlastnosti. Účinky se připisují vazbě na synaptický vezikulární protein 2A (SV2A). SV2A je membránový protein nacházející se v synaptických vezikulách a hraje důležitou roli při uvolňování neurotransmiterů z vezikul do synaptického prostoru. Vazba levetiracetamu na SV2A snižuje uvolňování neurotransmiterů. Kromě toho má také vliv na vápník hladiny v neuronech. Levetiracetam se velmi dobře vstřebává a má poločas přibližně 7 hodin.

Indikace

K léčbě pacientů s epilepsií:

  • K léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u pacientů s epilepsie.
  • K podpůrné léčbě myoklonických záchvatů u pacientů s juvenilní myoklonickou epilepsie.
  • Pro doplňkovou léčbu primárně generalizované tonikum-klonické záchvaty u pacientů s idiopatickými generalizovanými epilepsie.

Dávkování

Podle štítku s drogami. The tablety se obvykle užívají dvakrát denně (ráno a večer), bez ohledu na jídlo. Přerušení by mělo být postupné.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Na rozdíl od předcházející antiepileptika, levetiracetam má nízký potenciál pro lék-lék interakcí. Neinteraguje s izoenzymy CYP nebo UGT. Levetiracetam se biotransformuje enzymatickou hydrolýzou acetamidové skupiny. Odstranění dochází primárně močí.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat únava, ospalost a slabost. Proto se při řízení doporučuje opatrnost.