Produkty
Levetiracetam je komerčně dostupný jako potahovaný film tablety, perorální roztok a infuzní koncentrát (Keppra, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 2000 (USA: 1999). Od roku 2011 vstoupily na trh generika a nové lékové formy (minibalení). brivaracetam (Briviact) vyvinula UCB jako svého nástupce.
Struktura a vlastnosti
Levetiracetam (C.8H14N2O2, Mr = 170.2 g / mol) je pyrrolidinonový derivát (oxo-pyrrolidin) a existuje jako čistý -enantiomer etiracetamu (lev-etiracetam). Je to bílý krystal prášek se slabým zápachem a hořkostí chuť to je velmi rozpustné v voda. Levetiracetam strukturálně souvisí s nootropikem piracetam (Nootropil, také UCB).
Účinky
Levetiracetam (ATC N03AX14) má antiepileptické a antikonvulzivní vlastnosti. Účinky se připisují vazbě na synaptický vezikulární protein 2A (SV2A). SV2A je membránový protein nacházející se v synaptických vezikulách a hraje důležitou roli při uvolňování neurotransmiterů z vezikul do synaptického prostoru. Vazba levetiracetamu na SV2A snižuje uvolňování neurotransmiterů. Kromě toho má také vliv na vápník hladiny v neuronech. Levetiracetam se velmi dobře vstřebává a má poločas přibližně 7 hodin.
Indikace
K léčbě pacientů s epilepsií:
- K léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u pacientů s epilepsie.
- K podpůrné léčbě myoklonických záchvatů u pacientů s juvenilní myoklonickou epilepsie.
- Pro doplňkovou léčbu primárně generalizované tonikum-klonické záchvaty u pacientů s idiopatickými generalizovanými epilepsie.
Dávkování
Podle štítku s drogami. The tablety se obvykle užívají dvakrát denně (ráno a večer), bez ohledu na jídlo. Přerušení by mělo být postupné.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Na rozdíl od předcházející antiepileptika, levetiracetam má nízký potenciál pro lék-lék interakcí. Neinteraguje s izoenzymy CYP nebo UGT. Levetiracetam se biotransformuje enzymatickou hydrolýzou acetamidové skupiny. Odstranění dochází primárně močí.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat únava, ospalost a slabost. Proto se při řízení doporučuje opatrnost.