midodrinové, známý pod obchodním názvem Gutron, se používá jako lék k léčbě ortostatik hypotenze (nízký krev tlak). Jedná se o tzv. Proléčivo, jehož produkt rozkladu (desglymidodrin) je skutečnou účinnou látkou.
Co je midodrin?
midodrinové se používá jako lék k léčbě ortostatik hypotenze (nízký krev tlak). Po použití midodrin se štěpením glycinu přeměňuje na desglymidodrin, který pak působí jako přímé sympatomimetikum. Jak midodrin, tak degradační produkt desglymidrin mají stejnou základní strukturu jako neurotransmitery adrenalin a Noradrenalinu a plní tak stejné funkce. Midodrin chemicky existuje jako hydrochlorid. Je bílý, krystalický a bez zápachu prášek s hořkostí chuť, který je snadno rozpustný v voda ale špatně rozpustný v alkohol. V případě potřeby se podává ve formě tablet. Po orálním podání správa, je rychle absorbován tělem a metabolizován na účinnou látku během 120 minut štěpením glycinem. Vylučování je primárně ledvinami (močí) a je dokončeno z 90 procent po 24 hodinách. Midodrin má plazmatický poločas přibližně 15 minut a desglymidodrin přibližně 5-6 hodin.
Farmakologické účinky
Metabolit desglymidodrin je agonista alfa-adrenoreceptorů. Tyto receptory jsou obvykle aktivovány signalizačními látkami epinefrinem a noradrenalinu. Vyskytují se ve velkém počtu v nervový systém, slinné žlázy, kardiovaskulární systém, urogenitální trakt a játra. Desglymidodrin jako přímý sympatomimetikum stimuluje tyto receptory, stejně jako neurotransmitery epinefrin a noradrenalinu. Protože midodrin a jeho metabolit desglymidodrin jsou voda-rozpustný, ale nerozpustný v lipidech, jsou excitovány pouze periferní alfa receptory. To způsobí zvýšení vaskulárního odporu a tonizaci kapacity plavidla, evokující zúžení krev plavidla což má za následek zvýšení krevní tlak. Kvůli arteriální a venózní vazokonstrikci (vazokonstrikce) to ovlivňuje jak systolickou, tak diastolickou krevní tlak. Midodrin dále stimuluje alfa receptory v urogenitálním traktu a zpomaluje tok moči zvýšením tónu na měchýř zásuvka. K zúžení bronchiálního svalu dochází také pouze při dávkách nad 1 mg / kg.
Léčivé použití a aplikace
Midodrin se používá hlavně proti nízkým krevní tlak vyplývající z ortostatické dysregulace nebo z použití antidepresiva a neuroleptika. Konkrétně to znamená jeho použití proti poklesu krevního tlaku během změny polohy a v neurogenním ortostatickém hypotenze. Je však třeba poznamenat, že všechny ostatní opatření by měl být nejprve vyčerpán, dokud není stanoveno, že léčba základního onemocnění nevyloučila příznaky. Především, nízký krevní tlak by mělo být zabráněno tím, že budete jíst s vysokým obsahem soli strava, vyhýbat se velkým jídlům, zvyšovat příjem tekutin a brát jistotu opatření, jako je pomalé vstávání nebo nošení kompresní punčochy. Přerušení silného snížení krevního tlaku drogy může být také lékem volby. Pouze pokud tyto opatření ne vést k úspěchu je třeba myslet na léčbu midodrinem. V této souvislosti je rovněž třeba zmínit, že nízký krevní tlak může snížit kvalitu života, ale v důsledku toho málokdy vede k vážnému poškození organismu. Základní choroba může být nebezpečná, ale i tak je nutné ji nejprve kauzálně léčit. The nízký krevní tlak je vychován midodrinem bez ovlivnění základního onemocnění. Ve výjimečných případech je lék schválen také jako doplněk terapie v moči stresová inkontinence.
Rizika a vedlejší účinky
Midodrin je kontraindikován u kardiovaskulárních onemocnění, hyperthyroidismus, opožděné močení kvůli prostaty zvětšení a také při renální dysfunkci a cukrovka. Samozřejmě by se neměl používat ani v případě přecitlivělosti na účinnou látku. Časté nežádoucí účinky při užívání midodrinu mohou zahrnovat pocit brnění, husí kůže, svědění nebo studený pocit v kůže. Dále pulzní zpomalení, bušení srdce, srdeční arytmie, hypertenze vleže a se zpožděním měchýř může dojít k vyprázdnění. Méně často, zažívací problémy, neklid, vzrušivost, podrážděnost a bolesti hlavy Pokud se objeví silné palpitace nebo silné zpomalení pulsu, měla by být léčba midodrinem přerušena. Poté by měla být zvážena alternativní léčba. Používejte v kombinaci s různými léky, jako jsou beta-blokátory, tricyklické antidepresiva, Štítná žláza hormonů, antialergická činidla, protizánětlivá činidla nebo dokonce atropin je třeba se vyvarovat, protože se mohou objevit nežádoucí vedlejší účinky.
