Produkty
Miltefosin je komerčně dostupný jako perorální roztok (milteforan). V mnoha zemích je schválen výhradně jako veterinární lék a je používán od roku 2010. V jiných zemích se miltefosin používá také pro humánní použití. Například v Německu je k dispozici ve formě tobolek (Impavido) k léčbě leishmaniózy u lidí a jako roztok (Miltex) k maligním onemocněním kůže léze v karcinom prsu.
Struktura a vlastnosti
Miltefosin (C.21H46NE4P, Mr = 407.6 g / mol) je syntetický alkylfosfolipid. Je to analog fosfatidylcholinu (lecitin), hlavní složka buněčných membrán.
Účinky
Miltefosin (ATCvet QP51D) je antiprotozoální, antiproliferativní, protinádorový a imunostimulant. Je účinný například proti Leishmanii. Ty jsou přenášeny ženami písečných mušek. Po léčbě dochází k rychlému zlepšení klinických příznaků a výraznému snížení množství patogenů. Paraziti však nejsou miltefosinem zcela eliminováni. Miltefosin má velmi dlouhou dobu odstranění poločas 6 až 7 dnů. Ve výsledku je riziko vzniku rezistence vysoké.
Mechanismus účinku
Miltefosin má přímou antiparazitární aktivitu. Účinek je založen na narušení signální transdukce a metabolismu fosfolipidů v buněčná membrána Leishmania, která má účinky na syntézu buněčné membrány i na integritu membrány a nakonec vede k buněčné smrti. Současně zvyšuje aktivaci T buněk a makrofágů, stejně jako produkci mikrobicidů dusík a kyslík meziprodukty. Miltefosin navíc inhibuje penetraci leishmánie do makrofágů, čímž zhoršuje množení a šíření patogenů.
Indikace
Pro léčbu a kontrolu leishmaniózy u psů.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Miltefosin se podává perorálně jednou denně po dobu 28 dnů. Mělo by se vždy mísit s jídlem a nemělo by se dávat na prázdno žaludek vyhnout se nepříznivé účinky.
Kontraindikace
Miltefosin je kontraindikován při přecitlivělosti během těhotenství a laktace. Neměl by být podáván chovným zvířatům. Je třeba dbát na to, aby se zabránilo čerstvě ošetřeným psům olizovat lidi. Uživateli se při manipulaci s miltefosinem doporučuje nosit rukavice a v případě potřeby ochranné brýle, protože kůže a oči mohou být podrážděné. Těhotné ženy by drogu neměly podávat. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Ne interakcí s jinými léky jsou dosud známy.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky zahrnují zažívací příznaky, jako je zvracení, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, průjem, a také únavaslabost, malátnost a pokles bílé a červené krev buňky. Trávicí potíže se vyskytují méně často, pokud se miltefosin podává spolu s krmivem.