Úvod
Droga Risperdal® obsahuje aktivní složku risperidon a používá se při léčbě schizofrenie a bludy kvůli jeho antipsychotickému a sedativnímu účinku. Používá se také k léčbě halucinace, psychózy, obsedantně kompulzivní poruchy a agresivní chování. Risperdal® patří do podskupiny atypických neuroleptika, které mají méně nežádoucích účinků než konzervativní neuroleptika. Risperdal® je vysoce efektivní.
Mechanismus účinku přípravku Risperdal®
Abychom pochopili původ různých vedlejších účinků, je důležité porozumět mechanismu účinku. Dnes se duševní poruchy nejčastěji připisují nesprávné funkci neurotransmiterů dopamin a serotonin, což je důvod, proč odpovídající struktury v mozek jsou zapojeny do výroby, přenosu nebo působení vysílačů. Léky inhibují vliv vysílačů na mozek a psychika.
Risperdal® primárně inhibuje cílové struktury vysílače serotonin, čímž blokuje účinek serotoninu. Risperdal® reaguje jen málo dopamin receptory, a proto způsobuje méně vedlejších účinků specifických pro dopaminové receptory. Aktivní složka však stále má určitou afinitu ke dvěma dalším systémům přenosu: adrenalinovým receptorům, na které se například váže adrenalin, a histamin receptory (histamin je mimo jiné zodpovědný za vývoj alergických reakcí).
Další vedlejší účinky jsou odvozeny od afinity k těmto dvěma receptorům. Risperdal® spouští velké množství vedlejších účinků. Některé z nejdůležitějších jsou diskutovány a uvedeny níže.
Častý nežádoucí účinek léků používaných k léčbě schizofrenie je výskyt přetrvávajících extrapyramidových motorických pohybových poruch způsobených inhibicí dopamin receptor. Dopamin je důležitý pro zahájení a harmonický pohyb pohybů. Kvůli blokování dopaminových receptorů mohou nyní v různé míře nastat poruchy hybnosti.
Ty se pohybují od časných dyskinezí (křeče mimiky a jazyk svaly) na příznaky podobné Parkinsonově chorobě (strnulost, třes, neschopnost pohybu, rigidní mimika) a akathisie, agonizující motorický neklid, na pozdní dyskineze, které mohou přetrvávat i po měsících a letech a dokonce i po ukončení léčby. Vzhledem k nízké afinitě přípravku Risperdal® k dopaminovým receptorům jsou extrapyramidové poruchy motorického pohybu (EPS) poměrně nízké. Výskyt EPS souvisí s dávkou přípravku Risperdal®.
Při nízkých dávkách se EPS téměř nikdy nevyskytuje. Při dávkách 6 mg nebo více denně jsou však příznaky podobně závažné a časté jako u klasických přípravků. Proto je bezpečnost aplikace (terapeutické rozmezí) léčiva velmi úzká (méně než 6 mg / den).
Dopamin vysílače je také důležitý pro regulaci uvolňování dalších vysílačů. Dopamin potlačuje uvolňování hormonu prolaktinu. Prolaktin je důležitým hormonem v těhotenství, protože je zodpovědný za růst a diferenciaci mléčné žlázy.
Stimuluje také produkci mléka. Pokud je dopamin potlačen přípravkem Risperdal® a jinými léky, nemůže pokračovat ve svém původním účinku a uvolňování prolaktinu nelze potlačit. Zvýšené hladiny prolaktinu vedou k růstu mléčné žlázy u obou pohlaví.
Mužské libido je navíc sníženo zvýšeným uvolňováním hormonu. U žen patří mezi další vedlejší účinky tok mléka z mléčné žlázy a absence mléčné žlázy menstruace. Tato zvýšená sekrece prolaktinu s jejími důsledky je proto také vedlejším účinkem přípravku Risperdal®.
Risperdal® také inhibuje histamin receptory a adrenální receptory (zejména alfa-1 receptory). Blokováním těchto receptorů vyvolává Risperdal® další nežádoucí účinky: suché ústa, gastrointestinální potíže (průjem, zácpa, nevolnost, žaludek bolest, bolest břicha, poruchy trávení, změněná chuť k jídlu), poruchy vidění s rozmazaným viděním, zmatenost, bušení srdce, únava, sklon ke spánku a apatie. Užívání přípravku Risperdal® může také vyvolat změnu EKG, zejména přechod se často prodlužuje, protože Risperdal® blokuje excitaci srdce.
Tyto změny jsou obzvláště časté při užívání několika léků. Risperdal® může také způsobit nebo zhoršit srdeční arytmie. Drogy mají také účinek na krev formace (méně bílé krvinky) a krevní obraz obecně, proto by měl být při dlouhodobé léčbě pravidelně kontrolován krevní obraz neuroleptika (nejen Risperdal®). Zřídka se vyskytnou závažné nežádoucí účinky.
Pokud jsou užívány všechny neuroleptika (včetně přípravku Risperdal®), může se během prvních dvou týdnů neuroleptické léčby objevit maligní neuroleptický syndrom. Příznaky jsou: vysoké horečka, EPS, vegetativní poruchy, metabolické acidóza (hyperacidita), stavy komatu a zvýšení ledvin enzymy. V tomto velmi vzácném případě musí být léčba okamžitě zastavena.
Všechny články v této sérii:
