Produkty
Omeprazol je komerčně dostupný ve formě tablet, tobolek a injekčních / infuzních forem a je schválen v mnoha zemích od roku 1988. Kromě originálních Antramups, generik a -enantiomeru esomeprazol (Nexium) jsou také komerčně dostupné. Na konci března 2010, poté pantoprazol, omeprazol byl také schválen pro samoléčbu v mnoha zemích. Ve Spojených státech, omeprazol je k dispozici bez lékařského předpisu od roku 2003.
Struktura a vlastnosti
Omeprazol (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) je bílá prášek to je velmi málo rozpustné v voda, v drogy, je také přítomen ve formě více voda-rozpustný sodík or magnézium soli. Je to benzimidazolový derivát a racemát. -Enantiomer esomeprazol je také úspěšně uváděn na trh. Zvláštní význam mají dva konstrukční prvky. Nejprve pyridin dusík, což vede k akumulaci v kyselém prostředí sekrečních tubulů (kanálků) pracovních buněk protonací. A za druhé, sulfoxid (S = O), který se aktivuje přesmykem na sulfenamid a váže se na cysteiny protonové pumpy, čímž jej deaktivuje.
Účinky
Omeprazol (ATC A02BC01) snižuje žaludeční kyselina sekrece deaktivací protonové pumpy (H+/K+-ATPáza) v žaludečních vestibulárních buňkách nevratně. Nepůsobí lokálně v lumen žaludek ale je absorbován ve střevě a cestuje systémově do vestibulárních buněk oběh. Je to proléčivo a přeměňuje se z kyseliny na aktivní formu pouze v kanálcích vestibulárních buněk, kde se kovalentně váže na protonovou pumpu a inhibuje ji. Omeprazol je labilní vůči kyselinám a musí se podávat v enterosolventních dávkových formách. Inhibice žaludeční kyselina sekrece je dávka-závislý a jako u všech inhibitory protonové pumpy, plný účinek nastane se zpožděním přibližně 4 dny. Kvůli kovalentní vazbě je omeprazol účinný mnohem déle, než by naznačoval jeho krátký poločas kratší než 1 hodina, a proto je u většiny pacientů dostatečné dávkování jednou denně.
Indikace
Bez lékařského předpisu je omeprazol schválen pro krátkodobou léčbu reflux příznaky (např. žaludek hořící, kyselá regurgitace) u dospělých ve věku 18 let a starších po dobu 2 týdnů. Při lékařském ošetření se navíc používá na peptické vředy, reflux ezofagitida, Zollinger-Ellisonův syndroma eradikace Helicobacter pylori spolu s antibiotika.
Dávkování
Při samoléčbě je dávka 10 mg nebo 20 mg jednou denně po dobu maximálně 2 týdnů. Pokud příznaky přetrvávají, je třeba vyhledat lékaře. Pod lékařským ošetřením denně dávka lze zvýšit až na 120 mg denně; obvyklé denní dávky u dospělých jsou 20 nebo 40 mg. Pouze lékové formy se speciální galenickou (např. MUPS nebo MUT) jsou dělitelné.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Užívání v samoléčbě může maskovat vážné stavy, jako je a žaludek nebo střevní vřed, krvácení nebo malignity, jako je žaludek rakovina. Proto je třeba pečlivě dodržovat preventivní opatření. Pokud příznaky zahrnují úbytek hmotnosti, dysfagie, opakované zvracení or hematemézanebo anamnéza žaludku vředby mělo být získáno lékařské vyšetření. Úplná a komplexní opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Omeprazol je metabolizován CYP2C19 a kompetitivně inhibuje izoenzym. Proto by neměl být podáván společně s clopidogrel protože proléčivo klopidogrel je biotransformováno na aktivní metabolit prostřednictvím CYP2C19. Spolu s omeprazolem, účinnost clopidogrel může být snížena. Omeprazol může prodloužit odstranění substrátů CYP2C19, jako je antiepileptika diazepam a fenytoin, čímž se zvyšuje jejich nepříznivé účinky. Kyselina žaludeční je významné pro vstřebávání některých drogynapříklad antimykotika ketokonazol, itrakonazolA Inhibitor HIV proteázy atazanavir. Protože omeprazol snižuje žaludeční kyselinu, může také snižovat vstřebávání z těchto drogy. Všechny podrobnosti o interakcí lze najít v souhrnu údajů o přípravku.
Nepříznivé účinky
Nejčastěji pozorované nepříznivé účinky zahrnují gastrointestinální příznaky, jako je průjem, zácpa, bolest břicha, nevolnost, zvracení, a nadýmání. Bolest hlavy je také běžné.
