Produkty
Paliperidon je komerčně dostupný s prodlouženým uvolňováním tablety (Invega, obecný) a jako suspenze s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární injekce (Xeplion, Trevicta, druhové). V mnoha zemích je schválen od roku 2008.
Struktura a vlastnosti
Paliperidon (C.23H27FN4O3, Mr = 426.5 g / mol) existuje jako racemát a je prakticky nerozpustný v voda. Patří do skupiny benzisoxazolů. Paliperidon odpovídá 9-hydroxyrisperidonu, aktivnímu metabolitu risperidon (Risperdal) a liší se od mateřské sloučeniny pouze v jedné hydroxylové skupině. V retardované suspenzi je přítomen jako paliperidon palmitát.
Účinky
Paliperidon (ATC N05AX13) má antipsychotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny antagonismem při dopamin D2 receptory a serotonin 5HT2A receptory. Na rozdíl od risperidonpaliperidon nevyžaduje aktivaci prostřednictvím CYP2D6, a proto má nižší potenciál pro lék-lék interakcí a interindividuální rozdíly v metabolismu.
Indikace
Pro léčbu schizofrenie.
Dávkování
Podle odborných informací. Tablety se užívají jednou denně a vždy ve stejnou denní dobu, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost (včetně na risperidon).
- Parkinsonova nemoc
- Lewy tělní demence
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavymotorický neklid, ospalost, únavaotupělost, závratě, extrapyramidové poruchy, rychlý puls, agitovanost, zácpa, nevolnost, tremor, dyspepsie, zvracení, suché ústa, nízký krevní tlaka přibývání na váze.
