Pioglitazon

Produkty

Pioglitazon je komerčně dostupný ve formě tablet (Actos, generika). Je také k dispozici jako pevnádávka kombinace s metformin (Competact). Pioglitazon je v mnoha zemích schválen od roku 2000.

Struktura a vlastnosti

Pioglitazon (C.19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) patří k thiazolidindionům. Je přítomen v drogy jako racemát a jako pioglitazon hydrochlorid, bílý, krystalický bez zápachu prášek to je prakticky nerozpustné v voda.

Účinky

Pioglitazon (ATC A10BG03) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti, normalizuje krev glukózaa snižuje HbA1c. Jedná se o agonistu s vysokou afinitou k jadernému receptoru PPAR-γ, který řídí regulaci genů zapojených do glukóza a metabolismus lipidů. Jeho účinky jsou primárně způsobeny zvýšenou citlivostí tukové tkáně, svalů a játra na inzulín, čímž klesá rezistence na inzulín a zvyšující se absorpce krev glukóza do tkání. Na rozdíl od sulfonylmočoviny, pioglitazon nepodporuje inzulín sekrece.

Indikace

Jako prostředek druhé linie pro léčbu typu 2 cukrovka. Délka léčby by obvykle neměla přesáhnout 2 roky.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně s jídlem nebo bez jídla.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Diabetes mellitus typu 1
  • Srdeční selhání NYHA III a IV
  • Středně těžká až těžká jaterní nedostatečnost
  • diabetická ketoacidóza
  • Těhotenství a kojení
  • Rakovina močového měchýře nebo rakovina močového měchýře v anamnéze pacienta.
  • Nevysvětlitelná hematurie

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Pioglitazon je metabolizován CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C9. Interakce jsou možné s NSAID, gemfibrozil (Inhibitor CYP2C8) a rifampicin (Induktor CYP).

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují svaly, klouby a záda bolest; obtížnost dýchání; zažívací problémy; problémy se zuby; přibývání na váze; horní dýchací trakt infekce; bolest hlavy; smyslové poruchy; vizuální poruchy; únavaA nespavost. Hypoglykémie je často pozorován v kombinaci s sulfonylmočoviny a inzulíny. Občas vývoj rakovina močového měchýře lze očekávat. Proto byla délka léčby omezena na maximálně dva roky.