Produkty
Solifenacin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Vesicare, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 2006.
Struktura a vlastnosti
Solifenacin (C.23H26N2O2, Mr = 362.5 g / mol) je terciární amin a fenylchinolinový derivát, který má strukturální podobnost s atropin. Je přítomen v drogy jako (1) - (3) -solifenacin sukcinát, bílá až nažloutle bílá krystalická látka prášek který je vysoce rozpustný v voda.
Účinky
Solifenacin (ATC G04BD08) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitivní a selektivní inhibitor muskarinového receptoru M3, který spolu s M2 na měchýř svaly stěny, hraje důležitou roli při vylučování močí a patogenezi podrážděný močový měchýř. Mělo by se přidat jako upozornění, že navzdory měchýř selektivita, nepříznivé účinky na jiných orgánech se také vyskytují u solifenacinu.
Indikace
Pro léčbu hyperaktivní močový měchýř spojené s následujícími příznaky: urinární nutkání, zvýšená frekvence močení a / nebo urgentní inkontinence.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Solifenacin lze užívat jednou denně kvůli jeho dlouhému poločasu 45 až 68 hodin. Užívá se nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Močová retence
- Neupravený glaukom s úzkým úhlem
- Těžké gastrointestinální onemocnění
- Myasthenia gravis
- Těžká dysfunkce jater
- Hemodialyzovaní pacienti
- Těžká renální nedostatečnost nebo středně závažné poškození jater souběžně se silným inhibitorem CYP3A4, včetně pacientů s rizikem těchto stavů.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Solifenacin je biotransformován CYP3A4 na převážně neaktivní metabolity. Odpovídající droga-droga interakcí s inhibitory, induktory a substráty jsou možné. Například při současné léčbě silným inhibitorem CYP bylo pozorováno relevantní zvýšení AUC ketokonazol. Farmakodynamické interakcí jsou možné s jinými parasympatolytika, parasympatomimetikaa prokinetika.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky lze přičíst převážně anticholinergním vlastnostem léčiva. Nejčastější nepříznivé účinky zahrnout suché ústa, zácpa, nevolnost, dyspepsie, bolest břichaa vizuální poruchy.
