Triptan je lék používaný k léčbě klastru bolesti hlavy a migrény. Triptany jsou zvláště vhodné pro ovládání středně těžkých až těžkých migréna útoky.
Co je triptan?
Triptan je lék používaný k léčbě klastru bolesti hlavy a migrény. Triptany patří do skupiny migréna léky a jsou podávány pro akutní migrény i pro shluky bolesti hlavy. Zúžením krev plavidla, mohou snížit zánět a snížit nepohodlí. Lékařská věda to ví už od 19. století migréna záchvaty jsou spojeny s dilatací mozkových a lebečních krev plavidla. Postřeh, že neurotransmiter serotonin také způsobil zúžení abnormálně rozšířeného plavidla vedlo k vývoji léku triptan. Nicméně, serotonin nebyl vhodný jako léčba migrény kvůli jeho silným vedlejším účinkům na srdce, oběh a žaludek. Z tohoto důvodu se lékaři pokusili získat a serotonin derivát, který by umožňoval selektivně stahovat mozkové krev cévy, aniž by způsobovaly systémové vedlejší účinky. Na začátku 1980. let byl objeven 5-karboxamidotryptamin jako látka, která může selektivně stimulovat receptory 5-HT1. Tato látka však také vykazovala systémové vedlejší účinky na kardiovaskulární systém. Proto látka nebyla klinicky vyvinuta. Jen krátce nato, s drogou sumatriptan, byl objeven agonista 5-HT1B / 1D receptoru, se kterým je možné selektivně stahovat mozkové krevní cévy. V prosinci 1992 sumatriptan obdržel souhlas od USA Food and Drug Administrativa (FDA) jako lék na migrénu. Sumtriptan však měl tu nevýhodu, že neměl dostatečné orální podání biologická dostupnost. Další nevýhodou bylo, že účinná látka nemohla dostatečně projít hematoencefalická bariéra. Lékařští vědci proto vyvinuli další 2. generaci triptany které měly lepší farmakokinetické vlastnosti. Na konci 1990. let pak triptany zolmitriptan, rizatriptan, a naratriptan přišel na trh. Později, frovatriptan, almotriptan, a eletriptan byly vyvinuty.
Farmakologický účinek
Působení každého triptanu je založeno na vazbě na receptory 5-HT-1B, 5-HT1D a 5-HT1F. To vede k vazokonstrikci (vazokonstrikci) mozkových krevních cév. Současně je inhibováno uvolňování zánětlivých mediátorů, jako je CGRP a látka P. Šíření bolest triptany zpomalují podněty mozkovou kůrou. Triptany bohužel nemají u každého pacienta stejný pozitivní účinek. Zhruba odhaduje se, že asi jedna třetina všech pacientů s migrénou dobře reaguje na účinnou látku, zatímco v další třetině alespoň úleva od bolest může být dosažen. Ve zbývající třetině nemají triptany vůbec žádný účinek. Pokud bolest- je vidět efekt uvolnění, obvykle nastává po třech až čtyřech hodinách. Mnoho pacientů však trpí bolestmi hlavy jen několik hodin poté správa léčby migrény. The mechanismus účinku různých triptanů je identický. Ve farmakokinetických vlastnostech však existují rozdíly. Patří mezi ně nástup a doba působení a odstranění čas.
Lékařské použití a použití
Triptany se používají k léčbě akutních středních a těžkých záchvatů migrény. Nejsou však vhodné k prevenci záchvatů migrény. Kromě toho mohou být použity k léčbě kazetové bolesti hlavy. Triptany lze použít různými způsoby. Například konvenční tablety, tavicí tablety, voda-rozpustné tablety, nosní sprejeK dispozici jsou čípky, předplněné injekční stříkačky a injektory bez jehly. Doporučuje se užívat triptany po aurické fázi, kdy bolest hlavy fáze začíná. Čím dříve jsou přijaty, tím větší je šance na terapeutický úspěch. Triptany by se však neměly podávat více než desetkrát za měsíc, jinak existuje riziko vyvolané léky bolest hlavy. S výjimkou naratriptan, triptany podléhají předpisu v Německu.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání triptanů může být spojeno s nepříznivými vedlejšími účinky, mezi něž patří především závrať, mírná slabost, pocity jako brnění, mírné nevolnosta pocity tepla. V některých případech dočasný nárůst krevní tlak nebo angína útok je také možný. Předpokládá se, že tyto vedlejší účinky jsou způsobeny stimulací 5-HT1B / 1D receptorů v kardiovaskulární systém. Velmi vzácně dysfunkce kosterního svalstva, oběhové poruchy nebo srdeční arytmie může nastat. Použití triptanů kvůli jejich vazokonstrikčním účinkům není vhodné, pokud pacient trpí cévními chorobami, hypertenze nebo koronární srdce onemocnění (CHD). Mezi další kontraindikace patří Raynaudův syndrom, předchozí infarkt myokardu a těžká renální a jaterní dysfunkce. Použití triptanů během těhotenství a laktace se nedoporučuje. Opatrnost se také nedoporučuje interakcí s ostatními drogy. Například společné použití náhodné alkaloidy jako ergotaminu, což jsou také léky na migrénu, mohou způsobit koronární vazospazmus. Z tohoto důvodu je třeba se vyhnout společnému použití. Administrativa of Inhibitory MAO často vede k pomalejšímu vylučování triptanů z těla.
