Apremilast je lék používaný pod obchodním názvem Otezla při léčbě deska svrab a aktivní psoriatik artritida. Je to účinná látka ze skupiny inhibitorů PDE4. Účinek apremilast je založen na inhibici enzymu fosfodiesterázy-4.
Co je apremilast?
Apremilast je lék používaný pod obchodním názvem Otezla při léčbě deska svrab a aktivní psoriatik artritida. Otezla se používá pro středně těžké až těžké deska svrab. Toto je onemocnění, které způsobuje červené a šupinaté skvrny na kůže. Droga apremilast se také používá k léčbě zánět z klouby spojené s psoriázou.
psoriatický artritida, zánět z klouby spojené s psoriázou. Otezla se používá u pacientů, u kterých jiná systémová léčba nedosahuje požadovaného účinku. Otezla může být také použita v kombinaci s jinými antirevmatiky modifikujícími onemocnění drogy. Lék s účinnou látkou apremilast vyžaduje lékařský předpis a měl by být používán pouze pod dohledem zkušeného lékaře. Léčba je zahájena postupně. Apremilast je komerčně dostupný jako potahovaná tableta. Poprvé byl schválen ve Spojených státech v roce 2014 pod obchodním názvem Otezla.
Farmakologický účinek
Apremilast inhibuje enzym fosfodiesterázu-4, čímž zvyšuje intracelulární cykliku adenosin monofosfáty (cAMP), biochemicky odvozené molekuly z adenosintrifosfátů (ATP). Slouží k přenosu buněčného signálu. Po tomto zvýšení následuje snížená tvorba zánětlivých mediátorů v zánětlivých buňkách. Intracelulární enzym fosfodiesteráza-4 (PDE4) hraje důležitou roli v přirozeném obranném systému lidského těla, imunitní systém. Spouští produkci cytokinů. Jedná se o poselské látky, které se vhodně podílejí na zánětlivých procesech a procesech, které spouštějí psoriázu. Inhibicí PDE4 se koncentrace těchto cytokinů v těle je sníženo. Zánět a další příznaky psoriázy jsou zmírněny tímto inhibičním účinkem. Apremilast je perorální inhibitor PDE4 s malou molekulou. Působí intracelulárně prostřednictvím již pojmenované modulace. V síti pro- a protizánětlivých mediátorů je PDE4 dominantním PDE. Inhibice vede k downregulaci zánětlivé odpovědi. Pravděpodobně jsou pro- a protizánětlivé mediátory zapojeny do vzorce onemocnění psoriázou a podle toho jsou apremilastem pozitivně manipulovány. V klinických studiích byla u pacientů léčených apremilastem pozorována významná modulace. K úplné inhibici hladin plazmatických proteinů však nedošlo. Apremilast navíc u postižených snížil tloušťku epidermis kůže oblasti u pacientů. Dále byla významně snížena infiltrace zánětlivými buňkami a exprese prozánětlivých genů. V dávkách 50 mg dvakrát denně ne prodloužení QT intervalu byla pozorována u pacientů.
Lékařské aplikace a použití
Psoriáza se také nazývá psoriáza. V této nemoci kůže, nehty or klouby může být také ovlivněna. Toto chronické zánětlivé onemocnění kůže není nakažlivé. Mezi příčiny patří geneticky zděděná predispozice k psoriáze. Mezi příznaky patří načervenalé zanícené oblasti kůže, svědění a stříbřitě bílé kožní šupiny, které mohou mít velikost několik centimetrů. Toto onemocnění je obvykle chronické nebo s opakujícími se epizodami. Klinické studie prokázaly účinnost léku apremilast u psoriázy a psoriatická artritida, resp. Apremilast byl používán jako monoterapie a jako kombinace terapie s DMARD s malými molekulami, základní léčba zánětlivých revmatických onemocnění. Výsledkem bylo, že léčba apremilastem významně zlepšila příznaky a příznaky psoriázy a psoriatická artritida, resp. Údaje o odpovědi byly přibližně stejné ve skupině pacientů léčených monoterapií a ve skupině pacientů léčených kombinací terapie. Přínos léčby byl pozorován u různých projevů psoriázy. Kvalita života pacientů byla u apremilastu významně zlepšena.
Rizika a vedlejší účinky
Nejběžnějším vedlejším účinkem Otezly je trávicí systém. Průjem a nevolnost jsou velmi časté příznaky dýchací trakt infekce bolest hlavy, Zejména bolesti hlavy s napětím, patří také mezi časté nežádoucí účinky. Apremilast by se neměl používat během léčby těhotenství. Ženy by také měly používat účinnou antikoncepci opatření zatímco to bere. Otezla byla schválena, protože přínosy převažují nad riziky. Nežádoucí účinky jsou převážně mírné až středně závažné. Lék lze užívat perorálně, je k dispozici až do 30 mg.
