Arsphenamin je organická látka arsen sloučenina, která byla uvedena na trh pod obchodním názvem Salvarsan. Droga byla použita k léčbě infekční nemoc syfilis. Obvykle se podávalo intravenózně nebo intramuskulárně. Látka často způsobovala závažné vedlejší účinky.
Co je arsphenamin?
Droga byla použita k léčbě infekční nemoc syfilis. Arsphenamin, známý také jako dioxydiamidoarsenobenzen, objevil v roce 1907 německý lékař a výzkumník Paul Ehrlich. Bylo to první účinné chemoterapeutické činidlo, které vstoupilo na farmaceutický trh. Lék nahradil vysoce toxický rtuť sloučeniny při léčbě syfilis na počátku 20. století. I dnes tím trpí tisíce lidí infekční nemoc, který je přenášen patogenem Treponema pallidum. Arsphenamin reaguje s kyslík za vzniku toxických sloučenin. Z tohoto důvodu musela být látka uvedena na trh ve vzduchotěsných ampulích. Přes svou vysokou účinnost způsoboval arsphenamin nepříjemné a v některých případech dokonce velmi nebezpečné vedlejší účinky.
Farmakologický účinek
Po staletí lidstvo trpělo původcem syfilisu. S objevem arsphenaminu bylo možné tuto chorobu léčit poprvé. S touto syntetikou arsen sloučenina, její objevitel Ehrlich, vyvinul po mnoha neúspěšných pokusech lék, který specificky napadl bakteriální buňky. Na druhou stranu nemá látka žádné negativní účinky na lidské buňky. The správa arsphenaminu významně narušuje energetický metabolismus z Patogenů. K oslabení nebo dokonce zničení stačí často jen jedna injekce bakterie. Hlavní nevýhodou léčiva je jeho špatná rozpustnost a silná kyselá reakce s destilovaná voda. Kyselý roztok není vhodný pro terapie, takže to musí být smícháno s sodík roztok hydroxidu. Konečným produktem této směsi je alkalická kapalina, kterou lze použít k terapeutickým účelům. Z důvodu přidání sodík hydroxid, popáleniny svalové tkáně a žíla k poškození často došlo po intramuskulárním nebo intravenózním podání injekcí přípravku. Proto byly vyvinuty nástupnické látky, jako je Neosalvarsan, které jsou snášenlivější než Salvarsan. Přes jejich nižší arsen jsou velmi efektivní. Podle odhadů světa Zdraví Organizace, několik milionů lidí je stále infikováno pohlavně přenášená nemoc syfilis každý rok. Mezitím, penicilin se úspěšně používá k léčbě onemocnění, protože na rozdíl od arsphenaminu nezpůsobuje téměř žádné vedlejší účinky.
Lékařské použití a použití
Ačkoli se arsphenamin primárně používal k léčbě syfilisu pohlavních chorob, slouží také jako lék pro ostatní infekční choroby. Obvykle sodík hydroxidem obohacená sloučenina byla injikována do žil nebo kosterního svalu pomocí injekční stříkačky. Léčivý účinek látky se někdy dostavil po první injekci. Zpravidla však injekcí byly opakovány třikrát až čtyřikrát s přerušovanými přestávkami několika dní nebo týdnů, aby se zabránilo relapsům onemocnění. Arsphenamin má škodlivý účinek na buňky patogenu a brání jeho životně důležitým metabolickým aktivitám. Kvůli toxickému účinku této syntetické sloučeniny arsenu, když reaguje kyslík, je přepravován ve vzduchotěsných kontejnerech. Tam lze základní látku uchovávat po dlouhou dobu, ale musí být použita ihned po připravenosti injekčního roztoku. Intravenózní injekce zajišťuje rychlý účinek, zatímco je intramuskulární správa dosahuje dlouhodobějšího účinku.
Rizika a vedlejší účinky
Droga arsphenamin musela ustoupit penicilin při léčbě syfilisu, protože má příliš silné vedlejší účinky. Otřes reakce, jako je silné rozrušení nebo zarudnutí obličeje a krk, truhla těsnost, ospalost nebo dušnost se mohou objevit jen několik minut poté správa injekčního roztoku. Nebezpečná mozková krvácení a plicní otok také nelze vyloučit. Ředění a pomalá injekce látky mohou omezené vedlejší účinky omezit. Toxické reakce organismu, jako je zimnice, horečka, zvracení, bolest v končetinách nebo akutní selhání ledvina funkce se mohou objevit i několik hodin po podání arsphenaminu. Poruchy gastrointestinálního traktu jsou časté. Vedlejší účinky jako kardiovaskulární onemocnění, slepotajsou také známy hluchota, paralýza a metabolické poruchy. Mezi pozdní účinky, které se mohou objevit o několik týdnů později, patří především krev, játra, a kůže poruchy, stejně jako poškození centrálního nervový systém.
