cabergolin je název léčiva odvozeného od náhodné alkaloidy. Lék se používá k léčbě Parkinsonova nemoc, mimo jiné podmínky.
Co je to kabergolin?
cabergolin je název léčiva odvozeného od náhodné alkaloidy. Lék se používá k léčbě Parkinsonova nemoc, mimo jiné podmínky. cabergolin je derivát ergolinu. Aktivní složka je odvozena od náhodné alkaloidy a patří do skupiny dopamin agonisty receptoru. Při léčbě Parkinsonova nemoc, kabergolin lze podávat jako léčivo druhé linie. Nicméně, jeho správa se obvykle vyskytuje pouze tehdy, když ostatní dopamin agonisty receptoru, jiné než námelové alkaloidy, jsou neúčinné. V takových případech se předpis kabergolinu obvykle provádí individuálně. Je také možné kombinovat lék s levodopa. Tímto způsobem lze zmírnit příznaky, které se vyskytují u Parkinsonovy choroby. Kabergolin se také používá pro galaktoreu (abnormální mléko tok), přebytek hormonu prolaktinua potíže s odstavením. Kromě humánní medicíny je důležitou oblastí použití kabergolinu také veterinární medicína. Zde se lék používá k léčbě maligních nádorů na mléčné žláze, nepravdivých těhotenství a hnisavý zánět dělohy (pyometra).
Farmakologický účinek
Jedním z typických rysů PD je nedostatek neurotransmiter dopamin. V tomto případě jsou nervové buňky v substantia nigra, které jsou odpovědné za uvolnění neurotransmiter, jsou zničeny z dosud neznámých důvodů. Lidé však potřebují dopamin, aby mohli provádět své pohyby. Absence dopaminu se projevuje příznaky, jako jsou svaly tremor, svalová ztuhlost a omezený pohyb. V průběhu času příznaky postupují. K potlačení příznaků způsobených Parkinsonovou chorobou se pacientům podává dopamin. To je obvykle prekurzorová molekula levodopa (L-dopa). V těle však levodopa se převádí nejen na dopamin, ale také na neúčinné metabolity, což je způsobeno různými enzymy. Proto je inhibice odpovědných enzymy je zapotřebí k udržení stabilní hladiny dopaminu v krvi krev. Je také nutné stimulovat receptory dopaminu (D2) agonisty. Cabergolin je jedním z těchto agonistů. Kromě své funkce v motorických pohybech má dopamin také inhibiční účinek na hypofýzy na sekreci hormonu předního laloku hyperfýzy prolaktinu. Agonizací D2 receptorů může kabergolin tento účinek zesílit. Poločas kabergolinu je velmi dlouhý, přibližně 70 hodin. Pomocí kabergolinu je možné účinněji regulovat vedlejší účinky levodopy, jako jsou poruchy pohybu nebo fluktuace, což bylo potvrzeno několika studiemi. Protože kabergolin může stimulovat hormon prolaktinu, má inhibiční účinek na mléko produkce v ženské mléčné žláze. Proto je vhodný k léčbě nadměrně vysokých hladin prolaktinu. Mohou být odpovědné za absenci období a ovulace. Po procesu porodu zastaví kabergolin tok mléko, za který je odpovědný prolaktin, pokud to není ze zdravotních důvodů žádoucí.
Lékařské použití a aplikace
Mezi primární indikace pro použití kabergolinu patří Parkinsonova choroba, což je chronická neurologická porucha. Je výsledkem degenerativních změn v extrapyramidovém motorickém systému. Syndrom neklidných nohou je další taková porucha, kterou lze také léčit kabergolinem. V tomto případě se agonista dopaminového receptoru používá pro symptomatické terapie. Mezi další indikace pro kabergolin patří hyperprolaktinémie (nadměrně vysoké hladiny prolaktinu) během těhotenství nebo kojení, stejně jako odstavení. V tomto procesu je dítě odstaveno krok za krokem mateřské mléko. Protože kabergolin může způsobit patologické změny v srdce ventily, doporučeno maximum dávka je omezena na 3 miligramy denně.
Rizika a vedlejší účinky
Při užívání kabergolinu se mohou objevit některé nežádoucí vedlejší účinky. Protože se lék velmi často používá spolu s levodopou, není vždy možné přesně říci, zda jsou vedlejší účinky způsobeny samotným lékem nebo nadbytkem dopaminu. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří poruchy pohybu, nutkání k pohybu, pokles krev tlak při změně polohy těla, závraťa změny v srdce ventily. Mezi další negativní vedlejší účinky patří poruchy spánku, závažné únavavýpotek křičel, angína útoky, plicní fibróza (transformace plíce tkáň), zažívací problémy, zvraceníedém končetin, zánět z žaludek, bolest hlavy, zrudnutí obličeje, necitlivost nervů, zmatenost a bludy. Pokud se během prvního odstavení podá kabergolin na krátkou dobu, aby se zabránilo toku mléka, pokles krev možný tlak. Bolest břicha, nevolnost, bolest hlavya mohou se také objevit závratná kouzla. Pokud pacient vykazuje poruchy chování, jako je hazard, nutkavé stravování, nutkavé utrácení peněz nebo neobvyklé sexuální nutkání, změna terapie může být vyžadováno. Kabergolin by se neměl podávat vůbec, pokud je pacient přecitlivělý na léčivo, trpí změnami v srdce ventily, plíce problémy, hromadění tekutiny v křičel, nebo pokud během metabolismu dojde k metabolickým poruchám, jako je eklampsie těhotenství. Kabergolin není obecně schválen pro použití u dětí. Doposud existuje příliš málo zkušeností s jejich léčením účinnou látkou. Terapie s kabergolinem může také vést na interakcí s ostatními drogy. Nedoporučuje se užívat kabergolin spolu s dalšími agonisty dopaminových receptorů, jako je antiemetikum metoclopramid or neuroleptika, protože tyto látky snižují účinnost kabergolinu. Na druhou stranu, pokud pacient bere antimykotika jako ketokonazol nebo makrolid antibiotika zároveň to brání rozpadu drogy.
