lovastatin je lék používaný k léčbě zvýšené cholesterolu úrovně, srdce záchvaty, akutní koronární syndrom a nestabilita angína. V lidském těle působí hlavně na cholesterolu formace a na játra, který stimuluje k absorpci více cholesterolu z krev.
Co je lovastatin?
lovastatin je droga ze skupiny statiny. Jak je pro tento typ léčby typické, používá se při léčbě zvýšené cholesterolu úrovně (hypercholesterolémie), ale používá se také po a srdce při akutním koronárním syndromu a při nestabilitě angína. Cholesterol je a krev tuk, který má špatnou pověst kvůli svému vlivu na vývoj srdce choroba. Lidský organismus ji však potřebuje k produkci různých látek v normálním množství hormonů, vitamin D, žluč kyselé a buněčné membrány. Cholesterol patří k nízkohustota lipoproteiny (LDL). V roce 1987 lovastatin přišel na trh jako první statin ke snížení krev hladiny lipidů. Molekulární vzorec aktivní složky, která je sama o sobě bezbarvá, je C24H36O5; průmysl vyrábí drogu pomocí hub Aspergillus terreus a Monascus ruber, přičemž mikroorganismy fermentují výchozí materiály v několika procesních krocích.
Farmakologický účinek
Projekt mechanismus účinku lovastatinu je založen na inhibici enzymu HMG-CoA reduktázy, který lidské tělo potřebuje k tvorbě cholesterolu. Současně lék stimuluje játra absorbovat a rozložit více cholesterolu. LDL receptory v játra reagují na krevní tuky, jako je cholesterol: LDL receptor se váže na molekulu a absorbuje ji do deprese v buněčná membrána známý jako ostnatý důlek. Obsazená dutina se poté uzavře a tímto způsobem se stane vezikulem v membráně. Zachycený cholesterol je tak odstraněn z krevního řečiště. Lovastatin navíc inhibuje tvorbu nového cholesterolu. Při normální regulaci cholesterolu využívá enzym HMG-COA reduktáza koenzym nikotinamid adenin dinukleotid fosfát (NADPH), který absorbuje štěpené zbytky substrátu v biochemické reakci. V těle zdravého člověka hladiny cholesterolu se regulují prostřednictvím štítné žlázy hormonů, inzulín a glukagon stejně jako dostupným množstvím HMG-CoA reduktázy: Pokud je dostatek cholesterolu, váže se na specifický protein. Pokud však hladina cholesterolu klesá, více a více těchto vazeb Proteinů zůstávají neobsazeni a aktivované proteiny produkují transkripční faktory, které zase stimulují syntézu HMG-CoA reduktázy. V souladu s tím rostoucí počet enzymy vede ke zvýšené tvorbě cholesterolu, zatímco naopak stoupá hladiny cholesterolu vést k automatické inhibici syntézy. Lovastatin do tohoto procesu zasahuje tím, že inhibuje HMG-CoA reduktázu, čímž omezuje tvorbu nového cholesterolu.
Lékařské použití a použití
Lovastatin nachází použití mimo jiné při léčbě zvýšeného cholesterolu v krvi. Tento hypercholesterolémie se odráží ve zvýšené LDL hladiny, když je krev testována v laboratoři. U zdravého člověka bez rizikové faktory, hodnota by neměla překročit 160 mg / dl; u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo arterioskleróza, je referenční hodnota pod 100 mg / dl. U těchto dvou onemocnění je zvýšená hladina cholesterolu také obecným rizikovým faktorem. Arterioskleróza je charakterizován usazeninami v krvi plavidla které mohou bránit průtoku krve a skládají se z tuku, trombů, vápník or pojivové tkáně. Ty mohou způsobit další komplikace a přispět mimo jiné k rozvoji a infarkt, pro jejichž léčbu je také indikován lék lovastatin. V infarkt nebo infarkt myokardu, dochází k přerušení přívodu krve do srdce. Pozůstalým se po a infarkt snížit pravděpodobnost dalšího incidentu. Lovastatin je v tomto případě považován spolu s dalšími statiny, beta-blokátory, Inhibitory ACE, a další drogy, a v této roli má jak postrokovou, tak preventivní roli. Méně specifickým srdečním onemocněním je akutní koronární syndrom, u kterého jsou přítomny různé příznaky související se srdcem. Syndrom slouží jako „pracovní diagnóza“ pro lékaře, dokud nemohou přesně zúžit aktuální onemocnění. Jednou z možných příčin akutního koronárního syndromu je nestabilita angína pectoris, který je výsledkem kombinace arterioskleróza a ischemická choroba srdeční. Může předcházet infarktu myokardu a může být také léčen lovastatinem.
Rizika a vedlejší účinky
Lovastatin je kontraindikován u myopatie, biliárního překrvení (cholestáza) nebo zvýšené hladiny jater enzymy. Mezi nejčastější nežádoucí účinky léku patří bolest hlavy, zvýšená játra enzymy, zažívací problémya myopatie. V tomto případě patří tyto k toxickým myopatiím, protože jsou způsobeny drogou a vést k typické svalové slabosti multiformního klinického obrazu. Celkově se svalové příznaky vyskytují u 0.025% pacientů užívajících lovastatin. V extrémních případech se mohou svalová vlákna rozpadnout (rhabdomyolýza), což vede k mnoha dalším známkám onemocnění: svalová slabost a bolestedém ve svalové tkáni, horečka, průjem, a zvracení patří mezi příznaky rhabdomyolýzy. Dále krev kyselina močová hladiny se mohou zvýšit (hyperurikémie), tělo může vylučovat větší množství svalového pigmentu myoglobinu (myoglobinurie) a poruchy elektrolytů a koagulopatie při konzumaci jsou možné při rhabdomyolýze. Riziko rozvoje pacienta svalové vlákno odbourávání jako vedlejší účinek lovastatinu se zvyšuje, když je lovastatin kombinován s fibráty: současné užívání gemfibrozil a lovastatin například způsobuje závažný vedlejší účinek v 1–5% případů. Kromě toho různé antibiotika a antimykotika může podporovat vedlejší účinky lovastatinu. Potraviny, jako je grapefruitový džus, mohou také způsobit tento účinek.
