Norfloxacin: Účinky, použití a rizika

Norfloxacin je baktericidní látka používaná v humánní medicíně v širokém spektru antibiotika a patří do skupiny drogy nazývané inhibitory gyrázy. Norfloxacin a další členové této skupiny účinných látek zabíjejí bakterie inhibicí jejich gyrázového enzymu. Přípravky obsahující hlavně nebo výlučně norfloxacin se používají mimo jiné k léčbě akutních infekcí močových cest (např. cystitida).

Co je norfloxacin?

Norfloxacin díky svému působení a dalším vlastnostem představuje antibiotikum. Látka dosahuje svého účinku inhibicí bakterievlastní enzym gyráza. To je životně důležité pro bakterie, protože je v zásadě zodpovědný za tzv. superšroubovici DNA. Norfloxacin proto patří do třídy účinných látek inhibitorů gyrázy. Úzce související antibiotika levofloxacin a ofloxacinu jsou také součástí této třídy účinných látek. Kromě toho je norfloxacin také klasifikován jako fluorochinolon. Přípravky obsahující norfloxacin jako aktivní složku jsou předepsány k léčbě akutních nebo chronických infekcí močových cest. Obvykle je bezbarvá až světle žlutá aktivní složka předepsána ve formě potahovaného filmu tablety a užívá se perorálně pacienty. V chemii a farmakologii je norfloxacin popsán molekulárním vzorcem C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. To odpovídá morální hmota 319.33 g / mol.

Farmakologický účinek

Norfloxacin má silný baktericidní účinek. Z toho vyplývá, že specificky a účinně zabíjí infekční bakterie. Typické pro třídu inhibitorů gyrázy drogy„Norfloxacin způsobuje inhibici (inhibici) enzymu gyrázy. Jedná se o protein produkovaný samotnými infekčními bakteriemi. Potřebují to k utváření prostorové orientace jejich DNA. Vzhledem k nesmírnému významu gyrázy pro navíjení DNA (kruhové tvarování DNA) nejsou bakterie dlouho po dokončení inhibice životaschopné. Už se nemohou množit a umírat. Protože norfloxacin je zvláště účinný proti bakteriím, které způsobují infekce močových cest nebo kapavka (hovorově známý jako „kapavka“), antibiotikum se používá hlavně v této oblasti. Účinná látka se obvykle používá v monopreparátech (drogy které se spoléhají na jednu účinnou látku). Norfloxacin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Poté je přítomen ve 25% plazmy Proteinů a má poločas mezi 5 a 7 hodinami. Vzhledem k metabolickým vlastnostem norfloxacinu je možné, že test na opiáty ukáže falešně pozitivní výsledek.

Lékařské použití a použití

Norfloxacin je považován za širokospektrální antibiotikum. Je tedy schopen zabíjet celou řadu různých bakterií s vysokou účinností. Vzhledem ke své vlastnosti jako antibiotikum třídy inhibitorů gyrázy se k léčbě používá norfloxacin infekční choroby. Indikace je u komplikovaných a nekomplikovaných chronických nebo akutních infekcí močových cest. Lék lze použít na horní i dolní močové cesty. Složité zánět z ledvinové pánve a zánět samotných ledvin (komplikované pyelonefritida) jsou vyloučeny. V roce 2009 Evropská agentura pro léčivé přípravky a Německý spolkový institut pro drogy a Zdravotnické prostředky změnili své posouzení rizik a přínosů v tom smyslu, že již neexistuje indikace pro tyto nemoci. Důvodem byla nedostatečná prokazatelná účinnost ve složitých případech pyelonefritida nebo ledvinná pánev zánět. Stále však existuje indikace pro infekce močových cest spojená s chirurgickými nebo urologickými postupy. Norfloxacin se také podává pro ledvina kameny. Mezi další typické indikace pro antibiotikum patří ženy měchýř infekce, bakteriální Gastroenteritida a kapavka. Norfloxacin může být také předepsán, aby se zabránilo možnému krev otrava, ke které by mohlo dojít v souvislosti s granulocytopenií. Norfloxacin se obvykle užívá perorálně. Antibiotikum se prodává ve formě tablet a vyžaduje lékařský předpis a lékárnu.

Rizika a vedlejší účinky

Norfloxacin by se neměl užívat, pokud existuje přecitlivělost (alergie) na účinnou látku. Také v případě alergie na jiné léky ze stejné třídy léčivých látek (chinolo antibiotika např. levofloxacin, moxifloxacin, ciprofloxacinnebo ofloxacinu), existuje kontraindikace. To znamená, že lék nesmí být užíván z lékařského hlediska, protože existuje kontraindikace. Taková kontraindikace existuje také u těhotných žen, dětí a dospívajících a během kojení. V takových případech se droga nesmí používat. Norfloxacin se také nesmí užívat, pokud se vyskytnou komplikace šlachy (zvláště pouzdro šlachy zánět) již došlo v souvislosti s terapie s chinolo antibiotiky. Norfloxacin může způsobit nežádoucí vedlejší účinky. To však není povinné. Většina léčby projde bez vedlejších účinků. Studie zjistily následující nežádoucí účinky:

  • Leukopenie (nízká bílá krev počet buněk), neutropenie (nízký počet granulocytů), zvýšení játra enzymy, bolest hlavy, ospalost, bolest břicha, nevolnost, a kožní vyrážka se vyskytují často (u 10 až 100 léčených osob z celkového počtu XNUMX).
  • Příležitostně (u méně než jednoho ze 100 léčených) léčba způsobí krystalurii (krystaly v moči), hemolytickou anémie, únavaúzkost, nervozita a zvýšená podrážděnost, euforie (výrazně zvýšená nálada), halucinace, záchvaty a přecitlivělost.
  • Vzácně (u méně než jednoho z 1,000 léčených) zánět střev doprovázený horečka a bolest břichaa zánět Achillova šlacha.
  • Velmi zřídka (u méně než jednoho z 10,000 XNUMX léčených) vývoj srdeční arytmie a rozpis játra mohou se objevit buňky nebo svalová tkáň.