probenecid je lék druhé linie pro hyperurikémie a dna. Inhibuje výměník URAT1 v ledvina, což zvyšuje uvolňování močovina do moči a zároveň snižuje vylučování organických aniontů. probenecid interaguje s mnoha dalšími drogy.
Co je probenecid?
Protože lék stimuluje tělo k vylučování kyselina močová, probenecid patří do skupiny urikosurik drogy. Jeho oblastí použití je léčba hyperurikémie a dna, což je důsledek hyperurikémie. Probenecid je lék druhé linie: v mnoha případech není nejlepší volbou pro léčbu první linie. Aktivní složka s molekulárním vzorcem C13H19NO4S je pevná látka a je mírně hořká chuť. Jako lék jsou krystaly často ve formě tablet. Společnost MSD Sharp und Dohme GmbH patentovala přípravek pod názvem Santuril. Původně bylo zamýšleno zajistit dodávky penicilin během druhé světové války, protože probenecid může zvýšit účinek penicilinu, takže nižší dávka je vyžadován, když jsou dva drogy jsou kombinovány. V praxi se však droga neužívala, protože vývoj probenecidu byl dokončen až v roce 1952.
Farmakologický účinek
V lidském těle je ledvina produkuje moč, nejprve tvoří primární moč. Z toho orgán získává různé látky, včetně elektrolyty a močovina. V tomto procesu filtrace močovina slouží k posunu osmotického gradientu, který umožňuje difúzi kapaliny a látek v ní přes membránu. Po reabsorpci absorbuje výměník URAT1 - srovnatelný s otáčivými dveřmi - na jedné straně organické anionty a na druhé straně získává močovinu. Probenecid zasahuje do tohoto procesu: Reabsorpce kyselina močová klesá, protože lék interferuje s výměníkem. Výsledkem je, že lidské tělo uvolňuje více kyselina močová močí než obvykle. Tento proces snižuje hladinu kyseliny močové v krev, který je zodpovědný za hyperurikemii a problémy s ní spojené. Na oplátku, když probenecid snižuje aktivitu výměníku URAT1, zůstává v těle více organických aniontů. Tímto způsobem může probenecid také ovlivnit působení jiných léků, pokud je tělo vylučuje také molekuly v nižších částkách.
Lékařské použití a použití
Lék je indikován k léčbě hyperurikémie nebo dna to z toho vyplývá, ale nejde o možnost léčby první linie. Místo toho se probenecid obvykle používá až po neúspěchu úsilí s jinými látkami. Pro tento účel je rovněž schválen v Německu. Lék definuje hyperurikémii jako patologicky zvýšenou hladinu kyseliny močové, která přesahuje 6.7 mg / dl (ženy) nebo 7.4 ml / dl (muži) v krev sérum. Příznaky se u hyperurikemie neprojevují ve všech případech. Pokud však kyselina močová krystalizuje jako sůl v klouby, dna se vyvíjí. V průběhu akutního záchvatu se na postiženém kloubu objeví zánětlivé příznaky. Často je doprovází bolest. Během akutní záchvat dnyprobenecid je kontraindikován. V reakci na uloženou kyselinu močovou soli v kloubyse chrupavka ztvrdne a zhoustne. Tato fáze je také známá jako chronická dna. Ačkoli většina lidí je na počátku 30-40 let, ve vzácných případech se může objevit dna dětství. Probenecid však není vhodný pro děti mladší než 2 roky.
Rizika a vedlejší účinky
Probenecid není vhodný k léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin. To platí také v případě, že existuje větší pravděpodobnost vývoje ledvina kameny. Kromě toho je lék kontraindikován při přecitlivělosti a přítomnosti akutního stavu dnavý útok. Potenciální vedlejší účinky probenecidu zahrnují různé kůže reakce jako svědění, vypadávání vlasů, a zánět dásní, jakož i zažívací problémy jako nadýmání a nevolnost. Navíc, bolest hlavy, ospalost a ztráta chuti k jídlu může nastat. Interakce mezi probenecidem a mnoha dalšími léky jsou možné. Probenecid ve většině případů zvyšuje koncentrace dalších účinných látek v krev sérum a mohou tak změnit jejich účinek. Další látky, například kyselina acetylsalicylová (ASA), může snížit terapeutický účinek probenecidu nebo v jiných případech vést ke zvýšenému riziku účinku.
