Produkty
Antihistaminika jsou často brány v podobě tablety. Kromě toho kapky, řešení, pastilky, kapsle, gely, krémy, oční kapky, nosní sprejea injekční řešení jsou mimo jiné také k dispozici. První aktivní složkou z této skupiny byl fenbenzamin (Antergan), vyvinutý ve Francii ve 1940. letech XNUMX. století. Dnes již není komerčně dostupný.
Struktura a vlastnosti
Tradiční antihistaminika jsou alkylaminy, ethylenediaminy, fenothiaziny a piperaziny. Dnes jsou na trhu také zástupci, kteří do těchto skupin nepatří. Antihistaminika hráli důležitou roli jako předchůdci neuroleptika a antidepresiva.
Účinky
Antihistaminika (ATC R06) mají antihistaminové, antialergické, antipruritické a protizánětlivé vlastnosti. Jsou částečně doplňkové:
- Stabilizace žírných buněk
- anticholinergní
- Uklidňující a navozující spánek
- Antiemetikum proti nevolnosti a zvracení
- Antivertiginní proti závratím
- Proarytmické, kardiotoxické (astemizol, terfenadin, prodloužení QT intervalu).
Antihistaminika jsou inverzní agonisté histamin Receptor H1, což znamená, že stabilizují receptor v jeho neaktivní konformaci. Tím ruší účinky histamin a zmírnit alergické příznaky. Antihistaminika tedy nejsou histamin antagonisté receptoru.
Indikace
Indikace k použití zahrnují:
- Alergická onemocnění
- Alergická rýma, senná rýma
- Alergická konjunktivitida
- Kopřivka
- Histaminová nesnášenlivost
- Svědění
- Bodnutí hmyzem, bodnutí komárem
- Zvracení, těhotenské zvracení
- Běžné nachlazení
- Kašel
- kinetóza
- Závrať
- poruchy spánku
Aktivní složky 1. generace
Činidla první generace obecně nejsou specifická pro receptor H1, jsou anticholinergní, protínají krev-mozek bariéra a vstoupit do mozku. Tam vyvolávají centrální poruchy, jako je únava, ospalost a závratě, protože interagují s centrálními receptory. Mají kratší dobu působení než antihistaminika 2. generace, a proto je nutné je podávat častěji. Antihistaminika první generace jsou kontroverzní a měla by být používána opatrně a vůbec ne pro některé indikace:
- Bamipin (Soventol, D).
- Chlorfenamin (např. kapky Arbid).
- Chlorfenoxamin (Systral, D)
- klemastin (tavegyl)
- Cyproheptadin (USA)
- dimenhydrinát (Trawell, další).
- Dimetinden maleátové kapky (Feniallerg), dimetinden maleátový gel (Fenistil).
- Difenhydramin (Benocten, Benylin, další).
- Doxylamin (Sanalepsi)
- Hydroxyzin (Atarax)
- Ketotifen (Zaditen)
- Meclozin (Itinerol B6)
- Mepyramin (Stilex)
- Oxomemazin (Toplexil)
- Feniramin (NeoCitran)
- Tripelennamin (vetibenzamin, pro zvířata).
Již není k dispozici v mnoha zemích:
- Buclizin (Longifen)
- Karbinoxamin (Rhinotussal)
- Cyklizin (marzin)
- Dexbromofeniramin (disofrol)
- Dexchlorfeniramin (polaramin)
- Difenylpyralin (Arbidové kapky, stará formulace).
- Promethazine (Rhinathiol promethazin, Broncatar).
- Fenyltoloxamin (Codipront)
Aktivní složky 2. generace
Činidla druhé generace jsou obecně specifická pro receptor H1 a jsou méně depresivní. Proto se jim také říká „nesedativní antihistaminika“, ale méně často mohou způsobit ospalost. Nepřekračují krev-mozek bariéra, jsou specifické pro receptor H1 a nejsou anticholinergní. Mají také delší dobu působení 12 až 24 hodin, a proto je třeba je podávat pouze jednou denně.
- Bilastin (bilaxten)
- Cetirizin (Zyrtec, obecný).
- Desloratadin (Aerius, generika)
- Fexofenadin (Telfast, Telfastin Allergo, obecný).
- levocetirizin (Xyzal, obecný).
- Loratadin (Claritine, generika)
Následující agenti nejsou nebo již nejsou na trhu v mnoha zemích:
- Acrivastine (Semprex, mimo obchod).
- Ebastin (Ebastel, D)
- Mizolastin (Mizollen, mimo obchod)
- Rupatadin
- Terfenadin (Teldane, mimo obchod)
Externí antihistaminika
Oční kapky:
- Viz pod antihistaminové oční kapky.
Nosní spreje:
- Viz pod antihistaminové nosní spreje.
Dermatologie:
- Dimetinden maleátový gel (Fenistil).
- Clemastin (Tavegyl gel, mimo obchod).
- Mepyramin (Stilex, Parapic)