Střevní absorpce Po požití léčiva musí být účinná látka nejprve uvolněna. Tento proces se nazývá uvolnění (osvobození) a je to předpoklad pro následnou absorpci. Absorpce (dříve resorpce) je průchod aktivní farmaceutické složky z trávicí dužiny do krevního oběhu v žaludku a střevech. K absorpci dochází především v… Vstřebávání
Definice Akumulace se týká akumulace aktivní farmaceutické složky v organismu během pravidelného podávání léčiva. Termín pochází z latiny (akumulovat). K tomu dochází, když existuje nerovnováha mezi příjmem a vyloučením účinné látky. Pokud je dávkovací interval příliš krátký, je podáno příliš mnoho léčiva. Pokud… Kumulace
Farmakodynamika a farmakokinetika. Když si vezmeme tabletu, obvykle nás zajímají její okamžité účinky. Droga má zmírnit bolest hlavy nebo snížit příznaky nachlazení. Současně můžeme přemýšlet o možných vedlejších účincích, které může vyvolat. Požadované a nežádoucí účinky, které droga působí na ... ADME
Definice a mechanismy Farmakokinetický posilovač je látka, která zlepšuje farmakokinetické vlastnosti jiného činidla. Je to žádoucí léková interakce Může své účinky uplatnit na různých úrovních (ADME): Absorpce (příjem do těla). Distribuce (distribuce) Metabolismus a metabolismus prvního průchodu (metabolizace). Eliminace (vylučování) Farmakokinetické zesilovače mohou zvýšit absorpci, zvýšit distribuci do… Farmakokinetický posilovač
Úvod Eliminace je farmakokinetický proces, který popisuje nevratné odstranění aktivních farmaceutických složek z těla. Skládá se z biotransformace (metabolismus) a vylučování (eliminace). Nejdůležitějšími orgány pro vylučování jsou ledviny a játra. Drogy se však mohou vylučovat také dýchacími cestami, vlasy, slinami, mlékem, slzami a potem. … Odstranění
Úvodní otázka Kolik účinné látky je v 10mg tabletě cetirizinu? (a) 5 mg B) 7.5 mg C) 10 mg Správná odpověď je a. Obraz a zrcadlový obraz Mnoho aktivních farmaceutických složek existuje jako racemáty. Skládají se ze dvou molekul, které se navzájem chovají jako obraz a zrcadlový obraz. Tyto… enantiomery
Účinek prvního průchodu játry Aby mohl perorálně podávaný farmaceutický prostředek uplatnit své účinky v místě účinku, musí obvykle vstoupit do systémového oběhu. K tomu musí projít střevní stěnou, játry a částí oběhového systému. Navzdory úplné absorpci ve střevě, biologická dostupnost… Metabolismus prvního průchodu
Úvod Biotransformace je endogenní farmakokinetický proces, který vede ke změně chemické struktury aktivních farmaceutických složek. Obecným cílem organismu je učinit cizorodé látky hydrofilnějšími a nasměrovat je k vylučování močí nebo stolicí. Jinak by mohly být uloženy v těle a… Metabolismus (biotransformace)
Definice Když se spojí dva nebo více léků, mohou se navzájem ovlivňovat. To platí zejména s ohledem na jejich farmakokinetiku (ADME) a účinky a nežádoucí účinky (farmakodynamika). Tento jev se nazývá interakce a interakce lék-lék. Interakce jsou obvykle nežádoucí, protože mohou například vést ke ztrátě účinnosti, vedlejším účinkům, otravě, hospitalizaci,… Interakce
Definice a vlastnosti Když se aktivní farmaceutické složky dostanou do krevního oběhu, často se ve větší či menší míře vážou na proteiny, zejména albumin. Tento jev se nazývá vazba na bílkoviny a je reverzibilní: komplex léčivo + protein ⇌ lék-protein Vazba na bílkoviny je důležitá především proto, že pouze volná část se distribuuje do tkání a vyvolává… Vazba na bílkoviny
Definice a příklady Když se podá lék, například se polkne tableta nebo se injekčně podá injekce do žíly, aktivní farmaceutické složky se následně rozšíří do celého těla. Tento proces se nazývá distribuce. Aktivní složky se distribuují krevním řečištěm, do tkání a jsou eliminovány metabolismem a vylučováním. Matematicky objem… Objem distribuce
Definice Koncentrace v plazmě je koncentrace farmaceutického činidla v krevní plazmě v daném čase po podání. Plazma je tekutá část krve kromě buněčných složek. Koncentrace je typicky vyjádřena v µg/ml. Křivky závislosti plazmatické koncentrace na čase Pokud jsou plazmatické hladiny měřeny několikrát po podání, lze sestavit křivku plazmatické koncentrace a času… Koncentrace v plazmě
